抗組胺藥由于制作容易，價格便宜，給藥方便，且對多種變態(tài)反應(yīng)病有效，所以臨床用途廣泛。除了治療速發(fā)變態(tài)反應(yīng)外，也常用于防止藥物反應(yīng)和輸血反應(yīng)；這類藥物大多有中樞抑制和麻醉作用，所以也用于輔助治療某些精神病和神經(jīng)??；它對前庭有抑制作用，所以又適用于梅尼埃爾氏病所致的眩暈、暈車等場合；此外，它還用作一般的止癢、止咳、止痛、鎮(zhèn)靜，或作為麻醉前用藥。它對支氣管平滑肌的解痙作用較差，這是因為哮喘發(fā)作時，白三烯收縮支氣管平滑肌的作用遠(yuǎn)較組胺為明顯的緣故。所以抗組胺藥不作為治療哮喘的主要藥物。H2受體拮抗劑主要用于治療胃和十二指腸潰瘍。H1受體拮抗劑大多有引起困倦的副作用，所以司機、高空作業(yè)者、操作高速轉(zhuǎn)動機器的工人等應(yīng)慎用。息斯敏、特非那丁等沒有這方面的副作用。