別名古柯堿，人類發(fā)現(xiàn)的第一種具有局麻作用的天然生物堿(C17H21NO4)，為長效酯類局麻藥，脂溶性高，穿透力強(qiáng)，對神經(jīng)組織親和性良好，產(chǎn)生良好的表面麻醉作用。其收縮血管的作用，可能與阻滯神經(jīng)末梢對去甲腎上腺素的再攝取有關(guān)。毒性較大，小劑量時能興奮大腦皮層，產(chǎn)生欣快感，隨著劑量增大，使呼吸、血管運(yùn)動和嘔吐中樞興奮，嚴(yán)重者可發(fā)生驚厥；大劑量可引起大腦皮層下行異化作用的抑制，出現(xiàn)中樞性呼吸抑制，并抑制心肌而引起心力衰竭?？煽ㄒ驈乃鶓?yīng)用部位（粘膜和胃腸道）吸收，在肝和血漿經(jīng)酯酶水解代謝，代謝物經(jīng)腎臟排出，部分還可通過乳汁排泄。本品可通過血腦屏障，并在中樞神經(jīng)系統(tǒng)蓄積，急性中毒時腦中的藥物濃度高于血藥濃度，本品還可通過胎盤屏障。因其毒性大并易于成癮，近來已被其他局麻藥所取代。臨床上常用其鹽酸鹽制劑。?