靜脈給藥后，吉非替尼迅速清除，分布廣泛，平均清除半衰期為48小時(shí)。癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時(shí)。吉非替尼每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積，經(jīng)7-10劑給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。達(dá)到穩(wěn)態(tài)后，24小時(shí)間隔用藥，血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。

吸收 本品口服給藥后，吉非替尼的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3-7小時(shí)。癌癥患者的平均絕對(duì)生物利用度為59%。進(jìn)食對(duì)吉非替尼吸收的影響不明顯。

分布 在穩(wěn)態(tài)時(shí)吉非替尼的平均分布容積為1400 L，表明其在組織內(nèi)分布廣泛。血漿蛋白結(jié)合率約為90%。吉非替尼與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合。

代謝 體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP 3A4。

體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6(見“藥物相互作用”)。

吉非替尼的代謝中三個(gè)生物轉(zhuǎn)化的位點(diǎn)已被確定 ：N-丙基嗎啉基團(tuán)的代謝，喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團(tuán)類的氧化脫氟作用。

在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。它對(duì)EGFR刺激細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此對(duì)吉非替尼的臨床活性不太可能有顯著作用。

消除 吉非替尼總的血漿清除率約為500 mL/分。主要通過糞便排泄，少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。

易瑞沙是否可以與化療一起進(jìn)行？

易瑞沙是否可與化療同時(shí)進(jìn)行是有臨床試驗(yàn)作為借鑒的：與化療聯(lián)合的一線治療研究——在化療失敗的III、 IV期非小細(xì)胞肺癌患者進(jìn)行兩個(gè)大規(guī)模試驗(yàn)。2130名患者隨機(jī)化分成三組，分別接受易瑞沙250mg/d 含鉑的化療方案、易瑞沙500mg/d 含鉑的化療方案，口服安慰劑含鉑的化療方案。在一線試驗(yàn)中所用的化療藥物是吉西他濱順鉑（1093例），或卡鉑紫杉醇（1037例）。結(jié)果顯示吉非替尼聯(lián)合化療不能提高患者的療效，瘤反應(yīng)率、疾病進(jìn)展時(shí)間、總的生存數(shù)也未見改善。易瑞沙的藥效依賴于個(gè)體反應(yīng)性。兩個(gè)大規(guī)模的非小細(xì)胞肺癌一線治療的隨機(jī)對(duì)照研究都顯示吉非替尼聯(lián)合含鉑的化療方案并不能提高非小細(xì)胞肺癌的療效。因此，不推薦使用這種聯(lián)合治療方案。

易瑞沙是否可以用中成藥減少耐藥性？

易瑞沙作為EGFR突變型的靶向藥物，在對(duì)非小細(xì)胞肺癌的療效還是顯著的，但在服用一段時(shí)間后會(huì)有較嚴(yán)重的抗藥性產(chǎn)生，效果較起初不到一半。臨床研究發(fā)現(xiàn)，在服用易瑞沙時(shí)同時(shí)服用中藥中成藥能較好的減少機(jī)體的抗藥性，與藥物起協(xié)同作用。人參皂苷rh2是其中效果最顯著的一種，與吉非替尼配合服用，可以逆轉(zhuǎn)一定的藥物耐藥性，提高機(jī)體耐受能力，同時(shí)作為BRM可以提高機(jī)體免疫，是易瑞沙良好的輔助治療藥物。