【功效主治】 尋常痤瘡、特別是黑頭粉刺皮損,老年性、日光性或藥物性皮膚萎縮,魚鱗病及各種角化異常及色素過度沉著性皮膚病、銀屑病。
【化學成分】 化學名:3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基環(huán)己烯)-2,4,6,8全反式壬四烯酸
【藥理作用】 藥理學表皮角質形成細胞、黑色素細胞及真皮成纖維細胞都是維A酸作用重要的靶細胞。維A酸顯著的藥理活性之一是誘導表皮增生,使顆粒層和棘細胞層增厚,可能是維A酸對表皮細胞的直接作用,也可能是通過調節(jié)表皮生長因子的絲裂原作用,受作用的表皮細胞可見到DNA合成和絲分裂指數增加。另一個重要作用是在表皮細胞分化后期通過影響K1、K10角蛋白酶解﹑,影響絲聚蛋白原至絲聚蛋白過程及交聯包膜形成促進表皮顆粒層細胞向角質層分化。維A酸可顯著抑制實驗性粉刺生成,通過調節(jié)毛囊皮脂腺上皮角化異常過程去除角質栓,從而起到防止及消除粉刺皮損作用。維A酸可影響黑色素細胞的黑色素生成,其作用是多位點的,對酪氨酸羥化酶、多巴氧化酶及二羥基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用,從而降低黑色素形成、減輕皮膚色素沉著。維A酸對正常人黑色素細胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都無影響。當皮膚發(fā)生生理性老化、或受藥物、紫外線輻射及創(chuàng)傷傷害時,維A酸可糾正或預防有害因素對真皮結締組織生化成分及形態(tài)結構引起的異常,刺激皮膚細胞外基質蛋白合成,在真皮上部加速形成新的結締組織帶,并可提高傷口部位的張力強度。維A酸對正常皮膚膠原合成無影響。此外,維A酸對白細胞趨化有抑制活性,從而起到抗炎作用。全反式維A酸對皮脂腺及其分泌無直接影響。毒理學口服維A酸對實驗動物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很強的致畸作用。皮膚局部外用維A酸對處于胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母體有明確的胚胎毒性及致畸性,并可引起母體系統(tǒng)毒性。但迄今回顧性資料未發(fā)現人皮膚局部用藥后引起畸胎。維A酸對皮膚有刺激性。上述實驗動物的皮膚反應較人反應顯著為重,可隨藥物濃度和給藥次數引起不同程度皮膚刺激性炎癥,紅腫、糜爛,削弱角質層屏障,使藥物吸收增加,引起系統(tǒng)毒性。人皮膚外用雖有刺激性但并沒有上述嚴重反應??赡苡捎趧游锖腿说钠つw結構差異及對維A酸刺激的敏感性不同所致。所以有關動物維A酸局部給藥的安全性資料及對臨床用藥安全性的預測意義應慎重評估。
【不良反應】 外用本品可能會引起皮膚刺激癥狀,如灼感、紅斑及脫屑,可能使皮損更明顯,但同時表明藥物正在起作用,不是病情的加重。皮膚多半可適應及耐受,刺激現象可逐步消失。若刺激現象持續(xù)或加重,可在醫(yī)師指導下間歇用藥,或暫停用藥。[禁忌癥]妊娠起初3個月內婦女禁用。急性或亞急性皮炎,濕疹類皮膚病患者禁用。
【禁忌癥】 妊娠起初3個月內婦女禁用.急性或亞急性皮炎,濕疹類皮膚病患者禁用。