Mosapride Citrate Dispersible Tablets

【藥品名稱】通用名：枸櫞酸莫沙必利。

商品名：新絡(luò)納（分散片）；貝絡(luò)納、加斯清、快力、瑞琪、Gasmotin（其他均為普通片）。

化學(xué)名：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-（4-氟芐基）-2-嗎啉基]甲基}苯甲酰胺枸櫞酸鹽二水化合物。

分子式：C21H25ClFN3O3 ·C6H8O7 ·2H2O。

分子量：650.05。

【性狀】本品為白色或類白色片。

【藥理毒理】

藥理作用：本品為選擇性5-羥色胺4（5-HT4）受體激動劑，通過興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體，促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，從而增強(qiáng)上消化道（胃和小腸）運(yùn)動。研究提示，本品具有促進(jìn)胃及十二指腸運(yùn)動，加快胃排空的作用。大鼠研究顯示：本品重復(fù)給藥一周，其對胃排空的促進(jìn)作用減弱。

毒理研究：嚙齒類動物的長期（大鼠104周，小鼠92周）給藥研究中，劑量為30~100mg/kg/日（相當(dāng)于臨床推薦用劑量的100~300倍）時，肝臟細(xì)胞腺瘤和甲狀腺細(xì)胞腺瘤的發(fā)生率增加。

【藥代動力學(xué)】本品主要從胃腸道吸收，分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高，血漿次之，腦內(nèi)幾乎沒有分布。健康成人空腹一次口服本品10mg，3分鐘內(nèi)迅速崩解，吸收迅速，血藥峰濃度為67.3ng/ml，達(dá)峰時間為0.5小時，半衰期為2小時，血漿蛋白結(jié)合率為99.0%。本品在肝臟中由細(xì)胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝，其主要代謝產(chǎn)物為脫-4-氟芐基莫沙必利，本品主要經(jīng)尿液和糞便排泄。

【劑量與用法】口服，一次5mg（一片），一日3次，飯前或飯后服用，或遵醫(yī)囑。