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    科素亞臨床研究

    【功效主治】 本品適用于治療原發(fā)性高血壓

    【化學(xué)成分】 本品的主要成份為:氯沙坦鉀。其化學(xué)名稱為:2-丁基-4-氯-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1′?聯(lián)苯基]?4?基]甲基]?1H?咪唑?5?甲醇單鉀鹽。

    【藥理作用】 本品為血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑??梢宰钄鄡?nèi)源性及外源性的血管緊張素II所產(chǎn)生的各種藥理作用(包括促使血管收縮,醛固酮釋放等作用);本品可選擇性地作用于AT1受體,不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II),不影響血管緊張素II及緩激肽的代謝過程。雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分別是推薦成人每天最大劑量的500倍和1000倍*。通過對(duì)猴子進(jìn)行三個(gè)月,大鼠和狗進(jìn)行一年的多次口服給藥的一系列毒性試驗(yàn)來評(píng)價(jià)氯沙坦鉀的潛在毒性,。未發(fā)現(xiàn)會(huì)阻礙在治療劑量水平上服藥。

    【藥物相互作用】 在臨床藥動(dòng)學(xué)的研究中,已確認(rèn)和氫氯噻嗪、地高辛、華法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和紅霉素不具有臨床意義上的藥物相互作用。已有報(bào)道利福平和氟康唑可降低活性代謝產(chǎn)物水平。這些相互作用的臨床結(jié)果還沒有得到評(píng)價(jià)。與其他抑制血管緊張素II及其作用的藥物一樣,本品與保鉀利尿藥(如:螺內(nèi)酯,氨苯蝶啶,阿米洛利)、補(bǔ)鉀劑、或含鉀的鹽代用品合用時(shí),可導(dǎo)致血鉀升高。與其他抗高血壓藥物一樣,非甾體抗炎藥吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血壓作用。

    【不良反應(yīng)】 過敏反應(yīng):血管性水腫(包括導(dǎo)致氣道阻塞的喉及聲門腫脹,及/或面、唇、咽和/或舌腫脹)在極少數(shù)服用氯沙坦治療的病人中有報(bào)道。其中部分病人以前曾因服用包括ACE抑制劑在內(nèi)的其他藥物而發(fā)生過血管性水腫。脈管炎,包括亨諾克郝?舍恩萊因(亨-舍二氏)紫癜已有極少報(bào)道。胃腸道反應(yīng):肝炎(少有報(bào)道),肝功能異常。血液系統(tǒng):貧血。肌肉骨胳系統(tǒng):肌痛。神經(jīng)/精神系統(tǒng):偏頭痛。呼吸系統(tǒng):咳嗽。皮膚:蕁麻疹,瘙癢。

    【禁忌癥】 對(duì)本品任何成份過敏者禁用。

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