【 藥品名稱 】 通用名稱:鹽酸丙卡特羅片 商品名稱:美普清
英文名稱: 漢語拼音:meipuqing
【 成 份 】 鹽酸丙卡特羅
【 性 狀 】 本品為白色片。
【 適 應(yīng) 癥 】 適用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、伴有支氣管反應(yīng)性增高的急性支氣管炎、慢性阻塞性肺部疾病。
【 用法用量 】 通常成人:一日1次,睡前口服或一日2次,早、晚睡前口服,一次50μg;
6歲以上小兒:一日1次,睡前口服或一日2次,早、晚睡前口服,一次25μg;
不滿6歲的乳幼兒:一日2次,早、晚睡前口服或一日3次,早、中、晚睡前口服,一次1.25μg;
另外,可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。
【 規(guī) 格 】 2.5mg/500ml
【 不良反應(yīng) 】
1.嚴(yán)重不良反應(yīng)
(1) 國外報(bào)告了β2興奮劑引起嚴(yán)重的低血鉀。同于β2興奮劑產(chǎn)生的,血鉀值的降低作用會由于配伍黃嘌呤衍生物、甾體制劑及利尿劑而增強(qiáng),所以對重證哮喘患者要特別注意。而且,低氧血癥有時(shí)會增強(qiáng)血清鉀值的低下對心律的作用。這時(shí)最好能監(jiān)控血清鉀值。
(2)休克、過敏樣癥狀;偶有休克、過敏樣癥狀,故應(yīng)注意觀察,發(fā)現(xiàn)異常時(shí),減量或中止給藥,采取適當(dāng)措施。
2.其他不良反應(yīng)
(1)心血管系統(tǒng):有時(shí)出現(xiàn)心悸和頻脈,發(fā)熱。
(2)精神、神經(jīng)系統(tǒng):有時(shí)會出現(xiàn)肌肉震顫、頭痛、偶有眩暈、失眠等,還會出現(xiàn)手指痙攣、肌肉強(qiáng)直性痙攣等。
(3)消化系統(tǒng):時(shí)有惡心、嘔吐或偶有口渴、胃部不適感。
(4)過敏癥:時(shí)有皮疹發(fā)生。
(5)肝臟:有時(shí)會出現(xiàn)GOT、GPT、LDH上升等肝功能障礙。
(6)其他:偶有周身倦怠感、鼻塞、耳鳴等。另外,有時(shí)可見血清鉀值降低。
【 禁 忌 】 1.對本品及腎上腺素受體激動(dòng)藥過敏者禁用。2.正在使用兒茶酚胺制劑(腎上腺素、異丙腎上腺素)治療的患者禁用。
【 注意事項(xiàng) 】 1.有可能引起心律失常,服用時(shí)應(yīng)予注意。2.以下患者慎服:甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、高血壓、心臟病、糖尿病、妊娠或有可能妊娠的婦女。。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】 妊娠期服用本藥的安全性尚未確立,所以對孕婦或有可能妊娠的婦女應(yīng)權(quán)衡利弊方可服用。本品給藥過程中,要避免哺乳。
【 兒童用藥 】 早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒和幼兒服用的安全性尚未確立,慎用。
【 老年用藥 】 應(yīng)慎用或遵醫(yī)囑。
【藥物相互作用】 1.本藥與腎上腺素及異丙腎上腺素等兒茶酚胺類并用時(shí)會引起心律失常、心率增加,故應(yīng)避免與上述藥物并用。2.并用茶堿類藥時(shí),可增加舒張支氣管平滑肌作用,但不良反應(yīng)也增加。3.避免與單胺氧化酶抑制劑及三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)應(yīng)用。
【 藥物毒理 】
一、藥理作用
1.支氣管擴(kuò)張作用
通過抑制犬、貓和豚鼠的氣道阻力增加的效果來看,鹽酸丙卡特羅的支氣管擴(kuò)張作用與異丙腎上腺素相同或更強(qiáng),強(qiáng)于沙丁胺醇及間羥異丙腎上腺素。
2.支氣管擴(kuò)張作用的持續(xù)時(shí)間
通過犬、貓及豚鼠研究了鹽酸丙卡特羅的支氣管擴(kuò)張作用持續(xù)時(shí)間,發(fā)現(xiàn)它比異丙腎上腺素、喘速寧、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇的持續(xù)時(shí)間長。
3.對β2受體的選擇性
用犬、貓及豚鼠研究了鹽酸丙卡特羅對心血管系統(tǒng)及呼吸系統(tǒng)的β受體的選擇性時(shí)發(fā)現(xiàn),其臟器選擇性均優(yōu)于異丙腎上腺素、喘速寧、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇。
4.抗過敏作用
以對豚鼠或大白鼠的反應(yīng)性呼吸道阻力增大、PCA反應(yīng)及肺部的組胺游離、成人支氣管哮喘患者的皮膚反應(yīng)以及對吸入變應(yīng)原誘發(fā)哮喘的抑制為指標(biāo)研究后發(fā)現(xiàn),鹽酸丙卡特羅的抗過敏作用強(qiáng)于異丙腎上腺素、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇。
5.對呼吸道分泌系統(tǒng)的作用
鹽酸丙卡特羅使鴿子的呼吸道纖毛運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)。
6.對運(yùn)動(dòng)誘發(fā)哮喘發(fā)作的抑制作用
鹽酸丙卡特羅可以抑制由運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘。
7.對氣道高反應(yīng)性的作用
鹽酸丙卡特羅可以抑制接種C型流感病毒引起的犬的氣道高反應(yīng)性。
8.對血管通透性增加的作用
鹽酸丙卡特羅對各種致炎物質(zhì)引起的大白鼠背部皮下空氣囊內(nèi)的血管通透性增加及浮腫的形成具有抑制作用,這種作用與異丙腎上腺素基本相同。另外,它對吸入組胺引起的豚鼠肺水腫的形成具有抑制作用,這種作用強(qiáng)于沙丁胺醇。
9.對咳嗽的作用
鹽酸丙卡特羅可抑制因吸入P物質(zhì)誘發(fā)的急性支氣管炎患者的咳嗽。
二、一般藥理
對于心血管系統(tǒng),鹽酸丙卡特羅對心率增加作用、血壓下降作用及頸動(dòng)脈閉塞未產(chǎn)生明顯影響。
【 藥代動(dòng)力學(xué) 】 口服5分鐘內(nèi)開始起效,1.5小時(shí)左右作用最強(qiáng),可持續(xù)6~8小時(shí),消除半衰期(t1/2)為8.4小時(shí)??偰蛑信判沽繛?0.3%±2.4。
【 貯 藏 】 遮光,密封保存。
【 包 裝 】 盒