男性每日口服鹽酸舍曲林一次50-200mg，舍曲林表現(xiàn)出用藥劑量成正比的要帶動力學(xué)特性，連續(xù)用藥14天，服藥4.5-8.4小時人體用藥濃度達峰值。青少年和老年人的要帶動力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差異。舍曲林平均半衰期為22-36小時。與終末清除半衰期相一致，每天給藥一次，一星期后達穩(wěn)定態(tài)濃度，在這個過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動物實驗結(jié)果表明，舍曲林有較大的分布容積。

舍曲林要首先通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林，約為舍曲林的1/20，沒有證據(jù)表明其在抗郁郁模型體內(nèi)有藥理活性，它的半衰期是62-104小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（<0.2%）舍曲林以原型從尿中排出。

食物對舍曲林的生物利用度無明顯影響。