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考試輔導(dǎo)
本品為茶堿與乙二胺復(fù)鹽,其藥理作用主要來自茶堿,乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復(fù)雜,過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶,使細胞內(nèi)cAMP 含量提高所致。近來實驗認(rèn)為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
口服本品能迅速被吸收。在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿,后者的蛋白結(jié)合率為60%。T1/2 新生兒(6個月內(nèi))>24小時,小兒(6月以上)3.7小時±1.1小時,成人(不吸煙并無哮喘者)8.7 小時±2.2小時,吸煙者(一日吸1-2包)4-5小時。空腹?fàn)顟B(tài)下口服本品,在2小時血藥濃度達峰值。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出,10%以原形排出。