空腹口服吸收迅速。服后1～3小時起效，8～12小時達最大效應(yīng)，持續(xù)作用達24 小時以上。食物可使藥峰時間延遲，AUC（吸收量）增加。正常成年人，氯雷他定的 T1/2為28（8.8～92）小時。80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分鐘），藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時，可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%～77%。本品及其代謝物不透過血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。