空腹給藥的塞來昔布吸收良好，約2～3小時達(dá)到血漿峰濃度，膠囊口服后的生物利用度為口服混懸后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。在整個 治療劑量范圍內(nèi)，塞來昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學(xué)特征。本藥的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān)，在治療血漿濃度時，血漿蛋白結(jié)合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu) 先與紅細(xì)胞結(jié)合。與進(jìn)食(高脂食物)同時給藥，則本藥的延遲吸收，Tmax延至4個小時，生物利用度增加約20%。健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。而 在骨關(guān)節(jié)炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其臨床療效及安全性相當(dāng)。代夂和要通過細(xì)胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性，循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和 COX-2抑制活性。本品的清除主要通過肝臟進(jìn)行，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8～12小時，清除率約為500mL/分。連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布 容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過血腦屏障。