在性刺激時，陰莖海綿體非腎腺素能非膽堿能神經(jīng)元以及血管內(nèi)皮細胞 一氧化氮合成酶催化左旋精氨酸合成一氧化氮，后者激活鳥苷酸環(huán)化酶使環(huán)磷酸鳥苷合成增加，繼而引起陰莖海綿體平滑肌和小動脈平滑肌的松弛，血液注入陰莖海綿竇，使陰莖勃起。同時環(huán)磷酸鳥苷又受磷酸二酯酶的水解。

因此，理論上講，無論是提高鳥苷酸環(huán)化酶的活性，還是抑制磷酸二酯酶的活性，都可以提高環(huán)磷酸鳥苷的水平，有助于陰莖海綿體平滑肌和陰莖小動脈平滑肌的松弛。萬艾可（昔多芬）正是通過抑制磷酸二酯酶的水解活性來提高環(huán)磷酸鳥苷水平，而不影響環(huán)磷酸腺苷，從而增加性刺激引起的一氧化氮合成酶 / 環(huán)磷酸鳥苷瀑布作用，使海綿體平滑肌松弛，達到治療勃起功能障礙的目的。