本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺拮抗劑，它與5-HT2 (5-羥色胺) 受體和多巴胺D2 受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素受體結(jié)合， 并且以較低的親和力與H1-組胺受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2 拮抗劑， 可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀， 但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能， 并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。