國內(nèi)試驗已經(jīng)證明空腹口服該藥片劑和混懸劑具 生物等效醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。
文獻(xiàn)報道,受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%的給藥量可被吸收。在健康者的平均血漿半衰期為1.3小時,穩(wěn)態(tài)分布容積約0.23L/kg??偳宄屎湍I清除率分別為3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。
受試者空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g,平均血藥峰濃度分別為6.1,10.5和18.3(g/ml,服藥后1.5小時內(nèi)可達(dá)血藥峰濃度,尿回收率約為服藥量的60%。
口服250mg、500mg和1g后最初4小時,尿中平均濃度分別為700(g/ml、1000(g/ml和2900(g/ml。
片劑或混懸劑與食物同服不影響頭孢丙烯的吸收(AUC)和血藥峰濃度,但達(dá)峰時間可延長0.25小時至0.75小時。
血漿蛋白結(jié)合率約為36%,當(dāng)血藥濃度在2~20(g/ml范圍內(nèi)時,血漿蛋白結(jié)合率與血藥濃度變化無關(guān)。
腎功能正常者口服頭孢丙烯劑量達(dá)1000mg,每8小時一次,連續(xù)10天,未見有藥物血漿蓄積現(xiàn)象。
腎功能減退病人,根據(jù)其腎功能損害程度不同,頭孢丙烯血漿半衰期可延長至5.2小時;腎功能完全喪失患者,頭孢丙烯的血漿半衰期可達(dá)5.9小時。血液透析時,半衰期縮短。腎功能明顯不全患者的頭孢丙烯排泄途徑尚不明確(見注意事項與劑量和用法)。
頭孢丙烯在肝功能損害病人的血漿半衰期可增至2小時左右,但這種改變并不說明肝功能損傷患者需調(diào)整劑量。
老年人(≤65歲)平均AUC相對于年輕成人約增高35%~60%,女性AUC較男性AUC高15%~20%。但頭孢丙烯藥代動力學(xué)在年齡、性別間差異不足以說明有調(diào)整劑量的必要。
哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克,可在乳汁中測得少量藥物(<服入量的0.3%)。24小時平均濃度為0.25到3.3(g/ml。由于尚不明確頭孢丙烯對嬰兒的影響,故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
尚無有關(guān)頭孢丙烯的腦脊液中藥代動力學(xué)資料。