本品為血栓烷(TX)合酶抑制劑,能阻礙前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2 (TXA2),促使血小板所衍生的PGH2轉(zhuǎn)向內(nèi)皮細(xì)胞。內(nèi)皮細(xì)胞用以合成PGI2,從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴(kuò)張血管作用。本品能改善腦血栓急性期的運(yùn)動(dòng)障礙,改善腦缺血急性期的循環(huán)障礙及改善腦缺血時(shí)能量代謝異常。動(dòng)物試驗(yàn)表明,靜脈給藥能降低血漿TXB2水平, 6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降,對(duì)不同誘導(dǎo)劑所致血小板聚集均有抑制作用,對(duì)大鼠中腦動(dòng)脈阻塞引起的腦梗塞有預(yù)防作用醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。本品對(duì)人血小板聚集的半數(shù)抑制濃度IC50較低,為4nM。用自身血注入蛛網(wǎng)膜下腔出血模型的試驗(yàn)表明,本品持續(xù)注入靜脈,具有抑制血中TXB2濃度及腦血管攣縮等作用。 急性毒性LD50(mg∕kg):小鼠靜注為1940(雄),1580(雌);口服為3800 (雄),3600(雌);皮下為2450(雄),2100(雌)。大鼠靜注為1150(雄),1300 (雌);口服為5900(雄),5700(雌);皮下為2300(雄),2250(雌)。狗靜注為733(雄)。亞急性、慢性毒性:靜脈注射本品,大鼠高劑量組除發(fā)現(xiàn)輕度尿電解質(zhì)排泄上升外, 未見(jiàn)其他異常。最大耐受量大鼠125 mg∕kg,狗10-12.5 mg∕kg。其他毒性:大鼠、兔生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果,本品高劑量時(shí)發(fā)生抑制近親系動(dòng)物體重等毒性癥狀,胚胎、胎仔死亡,胎仔發(fā)育抑制,新生仔死亡等現(xiàn)象。另外,在大鼠SegⅡ試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn), 高劑量組有內(nèi)臟異常和骨骼異常的畸胎仔數(shù)輕度增加,抗原性、變異性及局部刺激性試驗(yàn)均為陰性。以蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后患者為對(duì)象,在術(shù)后早期開(kāi)始給予本品10-14天,在該藥的高劑量組(每日400 mg)、低劑量組(每日80 mg)以及普拉西泮對(duì)照組中進(jìn)行雙盲試驗(yàn)。結(jié)果低劑量組、高劑量組的有效率及療效都明顯優(yōu)于對(duì)照組。另外,高劑量組腦血管攣縮發(fā)生頻率也較對(duì)照組明顯低。