本品口服吸收良好，因經(jīng)肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝，絕對生物利用度較低，大約為12%，本品在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P450 3A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時，但由于其活性代謝物的影響，實際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20～30小時。本品蛋白結(jié)合率為98%，大部分以代謝物的形式經(jīng)膽汁排出。