藥效學(xué)

該品可與敏感真菌細(xì)胞膜上的甾醇結(jié)合，損傷膜的通透性，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)如鉀離子、核苷酸和氨基酸等外漏，從而破壞了細(xì)胞的正常代謝而抑制其生長(zhǎng)。通常臨床治療所達(dá)到的藥物濃度對(duì)真菌為抑菌作用，如藥物濃度達(dá)到人體可耐受范圍的高限時(shí)則對(duì)真菌起殺菌作用。

藥動(dòng)學(xué)

口服該品后自胃腸道吸收少而不穩(wěn)定。成人每日口服1.6～5g，連續(xù)2天后血藥濃度也僅有微量，約為0.04～0.5μg/ml，腦脊液中不能測(cè)到。分布容積為 4L/kg。在體液（除血液外）中濃度甚低。腹水、胸水和滑膜液中藥物濃度通常低于同期血藥濃度的一半，支氣管分泌物中藥物濃度亦低。氚標(biāo)記該品應(yīng)用于靈長(zhǎng)類動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果顯示藥物組織濃度最高者為腎，其余依次遞減為肝、脾、腎上腺、肺、甲狀腺、心、骨骼肌、胰腺、腦和骨，腦脊液中濃度約為血藥濃度的 2～4%。蛋白結(jié)合率為 91～95%。開始每日靜脈滴注1～5mg，以后逐漸增至每日0.65mg/kg時(shí)的血藥峰濃度約為 2～4μg/ml。T1/2約為 24小時(shí)。在體內(nèi)經(jīng)腎緩慢排出，每日約有給藥量的2～5%以藥物的活性形式排出，7日內(nèi)自尿中約排出給藥量的 40%，停藥后藥物自尿中排泄至少持續(xù) 7周。在堿性尿中藥物排泄增多。該品不易為透析所清除。