促進胰腺胰島B細胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過受體后作用）。

因此，總的作用是降低空腹血糖與餐后血糖。吸收較快，口服后2～6小時血藥濃度達峰值，持續(xù)時間可達24小時。T1/2為10～12小時，主要經肝代謝失去活性，第2天可排出98%。本品口服吸收迅速，血藥濃度達峰時間為2～4h，血漿蛋白結合率為85%～87%，作用維持時間為24h，血清半減期為10～12h。本品大部分在體內經肝臟代謝成無活性的代謝物，給藥后1日內59%隨尿排出體外，少量隨糞排泄，5日中95%經腎排泄。