1958年，Arth與Oliveto等分別合成了地塞米松，1960年Merck & Co.生產(chǎn)地塞米松磷酸鈉，至今，上市的地塞米松衍生物已達(dá)12種以上。

地塞米松的化學(xué)結(jié)構(gòu)為潑尼松龍的B環(huán)9α位引入氟原子，D環(huán)16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性顯著增強，而16α甲基則顯著地降低了地塞米松的水鈉潴留副作用。地塞米松與潑尼松龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5，生物半衰期為36-54小時，列為長效糖皮質(zhì)激素。

地塞米松與其他糖皮質(zhì)激素一樣，具有抗炎、抗內(nèi)毒素、抑制免疫、抗休克及增強應(yīng)激反應(yīng)等藥理作用，故廣泛應(yīng)用于各科治療多種疾病，如自身免疫性疾病，過敏，炎癥，哮喘及皮膚科、眼科疾病。地塞米松磷酸鈉注射劑更是搶救垂危病人不可缺少的急救藥品，近十幾年來，臨床醫(yī)師應(yīng)用地塞米松磷酸鈉治療和預(yù)防各類中西藥引起的藥物過敏及治療病毒性感冒引起的發(fā)燒等癥，使地塞米松臨床用藥量逐年增加，至今我國已成為世界上最大的地塞米松市場。