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    強心苷類的構(gòu)效關(guān)系

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    強心苷由糖和苷元結(jié)合而成。苷元是由一個甾核和一個不飽和內(nèi)酯環(huán)結(jié)合而成,是藥物發(fā)揮正性肌力作用的基本結(jié)構(gòu)。糖的種類除葡萄糖外,都是稀有糖,如洋地黃毒糖,糖是正性肌力的輔助成分,能增加苷元的水溶性,延長苷元的作用時間。糖的數(shù)量也影響苷元作用,一般三糖苷作用最強。各種強心苷的作用性質(zhì)基本相同,只是化學(xué)結(jié)構(gòu)上某些取代基團不同,故作用有強弱、快慢、久暫之分。作用強度與作用持續(xù)時間重要取決于經(jīng)過醚橋與甾核C3連接的1-4個分子的糖,如果改變糖的連接位置,則強心苷作用強度減弱,持續(xù)時間縮短。

    強心苷與腎上腺皮質(zhì)激素都有甾核,但它們的甾核結(jié)構(gòu)各異。強心苷甾核上有三個重要取代基,即強心苷發(fā)揮正性肌力作用所必須的結(jié)構(gòu):

    ①醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理C3位上的β羥基;

    ②C14的β構(gòu)型的羥基且羥基的多少與藥物的極性有關(guān),

    ③C17必須是不飽和的內(nèi)酯環(huán),如為飽和內(nèi)酯環(huán)或開環(huán)結(jié)構(gòu)則失去正性肌力作用。

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    主講老師:劉 楝老師

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