藥物化學(xué)基礎(chǔ)知識——吩噻嗪類構(gòu)效關(guān)系

　　（1）吩噻嗪環(huán)2位引入吸電子基團，使作用增強。

　?。?）2位引入吸電子基團，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不對稱性，10位側(cè)鏈向含氯原子的苯環(huán)方向傾斜是這類抗精神病藥的重要結(jié)構(gòu)特征。

　?。?）吩酚噻嗪母核上10位氮原子與側(cè)鏈堿性氨基之間相隔3個碳原子時，抗精神病作用強，間隔2個碳原子，例如異丙嗪缺乏抗精神病活性。

　?。?）側(cè)鏈末端的堿性基團，可為脂肪叔氨基，也可為哌啶基或哌嗪基。醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)收集整理以哌嗪側(cè)鏈作用最強。