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乙酰膽堿
是一種神經遞質,能特異性地作用于各類膽堿受體,在其作用廣泛,選擇性不高。
在神經細胞中,乙酰膽堿是由膽堿和乙酰輔酶A在膽堿乙酰移位酶(膽堿乙酰化酶)的催化作用下合成的。
Ach的藥理作用:
一、心血管系統(tǒng)
(一)血管擴張作用:ACh可引起許多血管擴張。其擴血管作用主要由于激動血管內皮細胞M,膽堿受體亞型,導致內皮依賴性舒張因子(EDRF)即一氧化氮(nitric oxide,No)釋放,從而引起鄰近平滑肌細胞松弛,也可能通過壓力感受器或化學感受器反射引起。
(二)減慢心率:ACh能使竇房結舒張期自動除極延緩,復極化電流增加,使動作電位到達閾值的時間延長,導致心率減慢。
(三)減慢房室結和普肯耶纖維傳導:ACh可延長房室結和普肯耶纖維的不應期,使其傳導減慢。
(四)減弱心肌收縮力:迷走神經末梢所釋放的ACh可激動交感神經末梢突觸前M膽堿受體,反饋性抑制交感神經末梢去甲腎上腺素釋放。使心室收縮力減弱。
(五)縮短心房不應期:ACh不影響心房肌的傳導速度,但可使心房不應期及動作電位時程縮短(即為迷走神經作用)。
二、胃腸道
ACh可明顯興奮胃腸道平滑肌,使其收縮幅度、張力、蠕動增加,并可促進胃、腸分泌,引起惡心、暖氣、嘔吐、腹痛及排便等癥狀。
三、泌尿道
ACh可使泌尿道平滑肌蠕動增加,膀胱逼尿肌收縮,使膀胱最大自主排空壓力增加,降低膀胱容積,同時膀胱三角區(qū)和外括約肌舒張,導致膀胱排空。
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