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載體轉(zhuǎn)運概念:
載體轉(zhuǎn)運是指藥物首先與生物膜上相應(yīng)的載體結(jié)合,再將藥物轉(zhuǎn)運到膜的另一側(cè)的過程。由于需要載體參與,故有飽和限速及競爭抑制。載體轉(zhuǎn)運方式主要有:
(一)主動轉(zhuǎn)運
主動轉(zhuǎn)運指逆濃度差的載體轉(zhuǎn)運醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理(它可使藥物在體內(nèi)聚集于某一器官或組織),需要消耗能量。采用主動轉(zhuǎn)運方式的藥物并不多,一般與藥物的吸收關(guān)系不大。但兒茶酚胺通過胺泵進入囊泡、青霉素從腎小管的主動排泌等都屬于這種轉(zhuǎn)運類型。所以,當(dāng)丙磺舒和青霉素合用時,兩個弱酸性藥物在腎小管管壁細胞中依靠同一載體排泌,可發(fā)生競爭性抑制,從而延緩青霉素的排出,而增加其作用的持續(xù)時間。
(二)易化擴散
易化擴散指順濃度差的載體轉(zhuǎn)運,不耗能。如體內(nèi)葡萄糖和一些離子(Na+、K+、Ca2+等)的吸收即采用此種轉(zhuǎn)運方式,其轉(zhuǎn)運的速度遠比脂溶擴散要快得多。另外,極少數(shù)藥物還可通過膜動轉(zhuǎn)方式轉(zhuǎn)運,即通過生物膜的運動,將大分子物質(zhì)以包裹的方式進行被動轉(zhuǎn)運,如胞飲和胞吐
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