擴(kuò)展抗菌譜的修飾

眾所周知，青霉素G臨床應(yīng)用開創(chuàng)了抗生素治療新紀(jì)元，但其抗菌譜偏窄，僅抗革蘭陽性細(xì)菌與個別的革蘭陰性細(xì)菌，對大部分常見的革蘭陰性致病菌無作用。通過向青霉素G側(cè)鏈導(dǎo)入氨基等的修飾，開發(fā)出氨芐西林（ampicillin）與阿莫西林（amoxicillin）等廣譜青霉素；向側(cè)鏈導(dǎo)入羧基等的修飾，研制出對銅綠假單胞菌等難控制的革蘭陰性菌也有良好作用的抗菌譜更廣的羧芐西林（carbenicillin）與磺芐西林（sulbenicillin），繼而開發(fā)出哌拉西林（piperacillin）與美洛西林（mezlocillin）等活性更強(qiáng)的廣譜青霉素。