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    苯乙胺類擬腎上腺素藥

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    代謝:?jiǎn)伟费趸福╩ao)催化氧化,還可經(jīng)兒萘酚o-甲基轉(zhuǎn)移酶(comt)催化。

    構(gòu)效關(guān)系:

    1、具苯乙胺類的基本結(jié)構(gòu),碳鏈增長(zhǎng)為3個(gè)碳原子,作用下降。

    2、苯環(huán)上3,4位二羥基比含4-oh好,但不能口服,3位取代可口服。

    3、多數(shù)在氨基的位有羥基,產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體,一般r構(gòu)型有較大活性。4、側(cè)鏈氨基上取代基越大,作用越強(qiáng),(不易被代謝),時(shí)間延長(zhǎng),必須一個(gè)氫未取代重酒石酸去甲腎上腺素(a1、a2):(r)-4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1,2-苯二酚

    左>右r性質(zhì):水液室溫或加熱易消旋化,ph4以下速度加快。收縮血管,抗休克、局部止血腎上腺素(a、):(r)-4-【2-(甲氨基)-1-羥基乙基】-1,2-苯二酚鹽酸多巴胺(a、):4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚鹽酸鹽

    fecl3墨綠作用:增強(qiáng)心肌收縮,升高動(dòng)脈壓,對(duì)心率無(wú)顯著影響,臨床用于各種類型休克。鹽酸異丙腎上腺素(喘息定):4-【(2-異丙胺基-1-羥基)乙基】-1,2-苯二酚鹽酸鹽左>右以上鄰苯二酚結(jié)構(gòu)堿性中極易自動(dòng)氧化,酸性中相對(duì)穩(wěn)定,加抗氧劑,避免與金屬接觸,避光。鹽酸去氧腎上腺素(a):(r)-(-)4-a-【(甲氨基)甲基】-3-羥基苯甲醇鹽酸鹽散瞳檢查眼底克侖特羅(2):a-【(叔丁胺基)甲基】-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇鹽酸鹽

    顯芳伯胺反應(yīng)鹽酸特布他林(2):a-【(叔丁胺基)甲基】-3,5-二羥基苯甲醇硫酸鹽選擇性2-受體激動(dòng)劑沙丁胺醇(舒喘靈)():1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁胺基)乙醇

    fecl3紫色鹽酸氯丙那林(2):a-【【(1-甲基乙基)氨基】甲基】-2-氯-苯甲醇鹽酸鹽fecl3反應(yīng):去甲(翠綠)、去氧(紫色)、腎(紫-紫紅)、異丙(深綠)、多巴胺(墨綠)、沙?。ㄗ仙?

    苯異丙胺類擬腎上腺素藥:

    鹽酸麻黃堿:(1r,2s)-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽

    堿性強(qiáng)(a、)2個(gè)手性c,只有(-)麻黃堿(1r,2s)有顯著活性,遇空氣、陽(yáng)光、熱穩(wěn)定。

    性質(zhì):

    1、氨基醇結(jié)構(gòu):水液加cuso4+naoh,醚層(二水合物)紫色,水層(四水合物)藍(lán)色。

    2、側(cè)鏈上a羥基易被高錳酸鉀、鐵氰化鉀氧化,特殊臭氣,石蕊試紙變藍(lán)。鹽酸偽麻黃堿:(1s,2s)-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽作用:對(duì)支氣管擴(kuò)張作用比麻稍弱,對(duì)心臟及中樞神經(jīng)副作用明顯減少。

    兩者區(qū)別:

    1、水溶性:麻黃堿(形成分子內(nèi)氫鍵)大于偽麻黃堿(形成較穩(wěn)定分子內(nèi)氫鍵)。

    2、堿性:偽麻黃堿大于麻黃堿,與草酸成鹽,前者溶于大,后者不溶于水,區(qū)別。

    3、共性:有揮發(fā)性,不與生物堿試劑反應(yīng),與二硫化碳,cuso4成黃色銅鹽。鹽酸甲氧明:a-(1-氨基乙基)-2,5-二甲氧基苯甲醇鹽酸鹽a-受體激動(dòng)劑,收縮血管、升壓作用:低血壓急救,亦用于心肌梗死所致休克及室上性心動(dòng)過(guò)速。重酒石酸間羥胺(阿拉明):(-)-a-(1-氨基乙基)-3-羥基苯甲醇a-受體激動(dòng)劑酚羥基作用:適用于各種休克及手術(shù)時(shí)低血壓。

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    【免費(fèi)直播】3.10,2021執(zhí)業(yè)藥師牛年第一課-中藥綜專場(chǎng)!

    直播時(shí)間:3月10日 19:30-21:00

    主講老師:劉 楝老師

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