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    兒茶酚類擬腎上腺素藥物

    2014-06-20 10:33 醫(yī)學教育網(wǎng)
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    兒茶酚類擬腎上腺素藥物

    1.腎上腺素

    ①兒茶酚胺基本結構3,4-二羥基苯乙胺易氧化

    ②一個手性碳(內(nèi)源性的是R構型左旋體)

    ③左旋體,放置會外消旋化,注意pH

    作用:αβ受體激動作用,抗休克、哮喘

    2.重酒石酸去甲腎上腺素

    化學名:(R)-4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物

    化學性質(zhì):

    ①易氧化具有鄰苯二酚(兒茶酚),遇光、空氣醫(yī)學教|育網(wǎng)搜集整理、堿性、金屬離子易氧化,產(chǎn)物為紅色的去甲腎上腺素紅,繼而氧化為棕色的多聚體。

    ②一個手性碳,臨床上用R構型(左旋體),比S構型(右)活性強,加熱會消旋化失效,配制和儲存避加熱。

    ③代謝,擬腎上腺素藥物的代謝有類似性。

    3.鹽酸異丙腎上腺素

    化學名:4-[(2-異丙氨基-1-羥基)乙基]-1,2-苯二酚鹽酸鹽

    特點:

    ①有1個手性碳,左旋活性>右。

    ②具有兒茶酚胺結構易氧化。

    制劑加抗氧劑、避金屬離子、避光。

    ③口服無效,只激動β受體,支氣管擴張、興奮心臟。

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