關于鎮(zhèn)痛藥的作用部位，我國藥理工作者于1962年在家兔第三腦室和導水管周圍灰質內注射微量嗎啡，發(fā)現有顯著鎮(zhèn)痛作用，首先明確了嗎啡作用部位主要在第三腦室和導水管周圍的灰質內。繼之發(fā)現嗎啡受體，并從腦內分離出兩種腦啡肽（甲硫氨酸腦啡肽和亮氨酸腦啡肽），它們在腦內的分布基本與嗎啡受體一致。自垂體中分離出幾種肽類，稱內啡肽。內啡肽具有類似腦啡肽的作用。被統(tǒng)稱為嗎啡樣物質。

關于鎮(zhèn)痛藥的原理，有資料認為，中樞內存在嗎啡受彩帶與內啡肽能神經原，通過嗎啡樣物質的信息傳遞作用，將二者聯系在一起，共同組成體內的“抗痛系統(tǒng)”，維持著正常痛閾，并使生理性抗痛機能。嗎啡等鎮(zhèn)痛藥，可能作為嗎啡受體的激動劑，激動該受體，通過多種環(huán)節(jié)，增加腦內抗痛系統(tǒng)的功能，提高痛閾，減弱機體對內外環(huán)境刺激的感受性，而呈現出鎮(zhèn)痛作用。

臨床應用的鎮(zhèn)痛藥主要有阿片生物堿類、醫(yī)學|教育網搜集整理人工合成類鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛中草藥。