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喹諾酮按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同,分為一、二、三、四代。
第一代喹諾酮類,只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等,因療效不佳現(xiàn)已少用。
第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴大,對腸桿菌屬醫(yī)學|教育網(wǎng)搜集整理、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內(nèi)主要應用品種。此外尚有新惡酸(Cinoxacin)和甲氧惡喹酸(Miloxacin),在國外有生產(chǎn)。
第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大,對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用,對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。本類藥物中,國內(nèi)已生產(chǎn)諾氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、培氟沙星(Perfloxacin)、依諾沙星(Enoxacin)、環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。
第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結構上修飾,結構中引入8-甲氧基,有助于加強抗厭氧菌活性,而C-7位上的氮雙氧環(huán)結構則加強抗革蘭陽性菌活性并保持原有的抗革蘭陰性菌的活性,不良反應更小,但價格較貴。對革蘭陽性菌抗菌活性增強,對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強,對典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團菌以及結核分枝桿菌的作用增強。多數(shù)產(chǎn)品半衰期延長,如加替沙星與莫昔沙星。