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腎內(nèi)皮細胞鈉通道阻滯劑:
藥物通過阻斷腎小管的遠端及集合管管腔側(cè)的Na+通道而產(chǎn)生利尿作用,并促進K+的重吸收,故本類藥物有排鈉保鉀作用。其代表藥物為氨苯蝶啶(Triamterene)和阿米洛剩(Amiloride)。
氨苯蝶啶(Triamterene)為黃色結(jié)晶性粉末,無臭,無昧。在水、乙醇中不溶,在稀鹽酸或稀硫酸中幾乎不溶。
氨苯蝶啶一般不單獨使用,與氫氯噻嗪、利尿酸合用或組成復(fù)方制劑,可以增加后者的利尿作用,減少鉀丟失。為目前排鈉留鉀利尿藥中作用最強的藥物??诜筮_峰時間4~8h,利尿作用可持續(xù)24~48h.口服吸收較差,未被吸收主要經(jīng)糞便排泄。吸收后血漿蛋白結(jié)合率低,在體內(nèi)不被代謝,主要以原型經(jīng)腎臟排泄,適宜于肝功能受損患者使用,無蓄積現(xiàn)象???a href="http://pardusfixedincomebond.com/jibing/gaoxueya/" target="_blank" title="高血壓" class="hotLink" >高血壓活性較弱。
鹽酸阿米洛利(Amiloride Hydrochloride)為淡黃或黃綠色粉末,無臭,味苦。在水中微溶,在乙醇中極微溶解。
本品為含有吡嗪結(jié)構(gòu)的利尿藥,可看作是蝶啶的開環(huán)衍生物。與氨苯蝶啶的作用機制相同。臨床上主要用于治療水腫性疾病,亦可用于難治性低鉀血癥的輔助治療。