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非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的作用機(jī)制與齊多夫定等核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑不同。它們不需要磷酸化活化，直接與病毒逆轉(zhuǎn)錄酶催化活性部位的P66疏水區(qū)結(jié)合，使酶蛋白構(gòu)象改變而失活，從而抑制HIV-1的復(fù)制。非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑不抑制細(xì)胞DNA聚合酶，因而毒性小，但同時(shí)容易產(chǎn)生耐藥性。臨床上非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑通常不單獨(dú)使用，而是和核苷類(lèi)藥物一起使用，可產(chǎn)生增效作用。已經(jīng)上市的主要品種有奈韋拉平、依發(fā)韋侖等。

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