“磺胺類藥物的構效關系|作用機制”是藥物化學會涉及的內(nèi)容，為了幫助考生更好的復習，醫(yī)學教育網(wǎng)整理以下內(nèi)容，希望對廣大考生有幫助！

1、對氨基苯磺酰是必須基團，鄰位、間位無抑菌作用。

2、芳胺基無取代，如有，必須能還原為游離基，否則無效。

3、磺酰胺基上N單取代作用增強，以雜環(huán)取代增強，N、N雙取代活性喪失。

4、苯環(huán)被其他取代或苯環(huán)上引入其他基團，活性降低或喪失。

作用機制：與細菌生長所必須的對氨基苯甲酸（PABA）產(chǎn)生競爭性拮抗，干擾細菌正常生長，抑菌。

磺胺甲唑（新諾明、SMZ）：N-（5-甲基-3-異 唑基）-4-氨基苯磺酰胺 抑制二氫葉酸合成酶，兩性。

甲氧芐啶（TMP）：增效劑 5-[（3，4，5-三甲氧苯基）甲基]-2，4-嘧啶二胺。對革蘭陽性和陰性菌有廣泛抑制作用，可逆性抑制二氫葉酸還原酶。

克拉維酸：-內(nèi)酰胺酶抑制劑，與抗生素合用增強療效。

丙磺舒：降低青霉素排泄增強作用。

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