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抗菌性能與頭孢唑啉相似，對葡萄球菌(包括產酶菌株)、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌等有良好的抗菌作用。該品口服應用，空腹服0.25、0.5或1g，在30——60分鐘內血藥峰濃度分別為7、13或23μg/ml.主要分布于血液、內臟器官、皮膚組織中。腦組織中的濃度低。半衰期為0.6——0.9小時，藥物由尿原形排出，一次口服0.25g，尿藥峰濃度可達600μg/ml，腎功能不全者半衰期稍延長。頭孢克洛為第二代口服頭孢菌素，其抗菌作用較頭孢羥氨芐強，對A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和表皮葡萄球菌的活性與頭孢羥氨芐相同;對肺炎球菌和不產酶金葡菌的抗菌活性較頭孢羥氨芐強2——4倍，對產酶金葡菌的活性則相同。頭孢克洛對大腸桿菌和肺炎桿菌活性與頭孢羥氨芐相仿;但對奇異變形桿菌的活性則明顯較頭孢羥氨芐為強，MIC90為1.82mg/L.該品對沙門菌屬和志賀菌屬的MIC為0.25——1mg/L，較頭孢羥氨芐強8倍，對淋球菌的MIC為0.016——1mg/L.許多產β內酰胺酶流感桿菌對該品敏感;多數普通變形桿菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬和綠膿桿菌均對該品耐藥。

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