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有關藥物化學考點,以下是醫(yī)學教育網小編整理的“鹽酸環(huán)丙沙星”,具體內容如下,請考生查看!
【化學名】1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸鹽酸鹽一水合物
【理化性質】
(1)性狀。
(2)游離堿可溶于冰乙酸或稀酸中。
【體內代謝】口服后吸收迅速,血藥濃度低。吸收后體內分布廣。其代謝物有3位羧基與葡萄糖酸的結合物。哌嗪環(huán)被代謝后代謝物活性減少,而且代謝物的結構差別較大,如其哌嗪頂端N-旁碳原子上的羥化反應,再進一步氧化成酮;還有哌嗪開環(huán)產物等。
【臨床應用】抗菌譜與諾氟沙星相似,但對腸桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、鏈球菌、軍團菌、金黃色葡萄球菌、脆弱擬桿菌等的最低抑菌濃度明顯優(yōu)于其它同類藥物及頭孢菌素和氨基糖甙類抗生素。對以上病菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、皮膚、軟組織、耳鼻喉等部位感染有效。另外,對耐β-內酰胺類或耐慶大霉素的病原菌也顯效。
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