甲苯磺丁脲（Tolbutamide）是藥物化學(xué)的重要知識點，為了幫助廣大考生備考，小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容：

【化學(xué)名】4-甲基-N-[（丁氨基）羰基]苯磺酰胺

【理化性質(zhì)】

（1）性狀。

（2）含磺酰脲結(jié)構(gòu) → 具有酸性 → 可溶于NaOH溶液 → 用酸堿滴定法進(jìn)行含量測定。

（3）含脲結(jié)構(gòu) → 不穩(wěn)定 → + 硫酸 + 熱 → 水解 → 對甲苯磺酰胺↓ + 硫酸正丁胺 → 后者用NaOH溶液中和 →正丁胺（臭味）。

【體內(nèi)代謝】口服后在胃腸道吸收，屬短效磺酰脲類降糖藥。甲苯磺丁脲在體循環(huán)中與血漿蛋白結(jié)合，在肝臟降解氧化為羧基或羥基衍生物而失活，主要由腎臟排泄。

【臨床應(yīng)用】通過刺激胰島素分泌，同時減少肝臟對胰島素的清除；長期使用還能改善外周組織胰島素敏感性，增加胰島素受體數(shù)量和增加胰島素與其受體的結(jié)合；還能增加肌肉組織細(xì)胞內(nèi)葡萄糖的轉(zhuǎn)運和糖原合成酶的活性，減少肝糖產(chǎn)生。用于治療輕中度II型糖尿病，尤其是老年糖尿病人；注射劑用于診斷胰島素瘤。

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