雌二醇（Estradiol）是執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)的重要知識點，為了幫助大家了解，小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容：

【化學(xué)名】

雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇

【理化性質(zhì)】

（1）性狀。

（2）有吸濕性；可溶于堿性水溶液中。

（3）A環(huán)以芳香環(huán)為結(jié)構(gòu)特征，因此C-10位無甲基，C-3位酚羥基具有弱酸性，與C-17位β羥基保持同平面且距離為0.855nm.雌二醇成酯或成醚后活性減弱，在體內(nèi)經(jīng)代謝重新成為羥基后再起作用。

【體內(nèi)代謝】

雌二醇在體內(nèi)是由睪酮經(jīng)芳構(gòu)化酶將A環(huán)芳構(gòu)化形成。

雌二醇在體內(nèi)以形成硫酸酯或葡萄糖醛酸酯的鈉鹽的形式成為水溶性化合物從尿中排泄。

在酶的作用下，三種天然雌激素雌二醇、雌三醇、雌酮之間可相互轉(zhuǎn)化。

口服后在肝及胃腸道中迅速失活，因此口服無效。可經(jīng)透皮吸收給藥。

【臨床應(yīng)用】

為雌激素，用于治療卵巢功能不全所引起的病癥如更年期障礙、子宮發(fā)育不全及月經(jīng)失調(diào)等。本品不宜口服。其生物活性極強(qiáng)，因而結(jié)構(gòu)改造不是為了提高活性，而是為了使用方便、長效、專一。

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