很多朋友對于甾體雌激素的結構改造了解的不是很清楚，醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理相關內(nèi)容提供如下，希望能為有需要的醫(yī)學生朋友帶來幫助！

雌二醇有極強的生物活性，l0-8～l0-10mol/L的濃度對靶器官即能表現(xiàn)出活性。因而，對雌二醇進行結構改造的主要目的不是為了提高活性，而是延長作用時間和使口服有效，通常有以下三種方法。

（1）將雌二醇的3位和l7β位羥基酯化，衍生出了一系列酯類前藥，溶于植物油中制成長效肌內(nèi)注射劑，如3位酯化的苯甲酸雌二醇、17β位酯化的戊酸雌二醇和環(huán)戊丙酸雌二醇、3位和17β位雙酯化的二丙酸雌二醇等。這些前藥進入體內(nèi)后需水解釋出3位和17β位羥基再生效，作用持續(xù)時間較長。

（2）在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空間位阻，提高了D環(huán)的代謝穩(wěn)定性，得到了口服有效的炔雌醇。

（3）將炔雌醇的3位羥基醚化，提高了A環(huán)的代謝穩(wěn)定性，得到的藥物炔雌醚為前藥。

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