酶抑制劑能對肝藥酶產生抑制作用，使藥物代謝減慢，藥物作用時間延長、作用增強。但同時可能增加了不良反應發(fā)生的危險。

下列是因為藥酶抑制而產生的具有重要臨床意義的藥物相互作用：

①酮康唑、伊曲康唑、紅霉素和克拉霉素能抑制特非那丁的代謝（CYP3A4），增加特非那丁的血藥濃度，從而引起嚴重的心律失常；

②地爾硫卓、維拉帕米、伊曲康唑能抑制短效苯二氮卓類和咪達唑侖的代謝，延長其作用時間，增強其鎮(zhèn)靜強度；

③地爾硫卓、維拉帕米、氮唑類抗真菌藥、紅霉素能抑制環(huán)孢素的代謝（CYP3A4），增強后者對腎臟和中樞神經系統(tǒng)的毒性。

但合理利用酶抑作用也可產生有利的影響。如地爾硫卓、維拉帕米與環(huán)孢素A合用可增加環(huán)孢素A的血藥濃度，從而減少環(huán)孢素A用量，成為降低環(huán)孢素劑量從而節(jié)省藥費開支的一種有效方法。治療人免疫缺陷病毒（HIV）感染的蛋白酶抑制劑沙奎那韋生物利用度很低，而同類藥利托那韋是CYP3A4抑制劑，兩藥合用可使沙奎那韋的生物利用度增加20倍，可在保持療效的同時減少該藥劑量降低治療成本。