一、不可逆抑制

這類抑制劑通常比較牢固的共價鍵與酶蛋白中的基團結合，而使酶失活，不能用透析、超濾等物理方法除去抑制劑來恢復酶活性

按照不可逆抑制作用的選擇性不同，又可分為專一性的不可逆抑制與非專一性的不可逆抑制兩類。

1．非專一性不可逆抑制 抑制劑可與酶分子中的一類或幾類基團反應，抑制酶的活性或使酶失活。一些重金屬離子(鉛、銅、汞)、有機砷化物及對氯汞苯甲酸等，能與酶分子的巰基進行不可逆結合，許多以巰基為必需基團的酶，因此會被抑制，可用二巰丙醇 (BAL)解毒：除去抑制作用。

2．專一性不可逆抑制劑 抑制劑僅僅和酶活性部位的有關基團反應從而抑制酶的活性。有機磷殺蟲劑(敵百蟲、***等)能特異性地與酶活性中心上的羥基結合，使酶的活性受到抑制，而且有機磷殺蟲劑的結構與底物愈接近，其抑制愈快。

二、可逆性抑制

抑制劑與酶非共價結合，可以用透析、超濾等簡單物理方法除去抑制劑來恢復酶的活性，因此是可逆的。根據(jù)抑制劑在酶分子上結合位置的不同，又可分為三類：

1．競爭性抑制 抑制劑I與底物S的化學結構相似，在酶促反應中，抑制劑與底物相互競爭酶的活性中心，當抑制劑與酶形成EI復合物后，酶財不能再與底物結合，從而抑制了酶的活性，這種抑制稱為競爭性抑制。

2．非競爭性抑制劑 抑制劑與底物結構并不相似，。也不與底物搶占酶的活性中心，而是通過與活性中心以外的必需基團結合抑制酶的活性，這種抑制稱非競爭性抑制。非競爭性抑制與底物并無競爭關系。

3．反競爭催抑制 酶只有在與底物結合后，才能與抑制劑結合，即ES+I→ESI， ESl一×→P。比較起來，這種抑制劑作用最不重要。

新新人類 發(fā)表于 2013-03-13 08:13:13 內(nèi)容:

酶活性的調(diào)節(jié)

一、別構調(diào)節(jié)

一些代謝物可以與某些酶分子活性中心外的某一部位可逆的結合，使酶發(fā)生變構并改變其催化活性。此結合部位稱為別構部位或調(diào)節(jié)部位。對酶催化活性的這種調(diào)節(jié)稱為別構調(diào)節(jié)。受別構調(diào)節(jié)的酶稱為別構酶。導致別構效應的代謝物稱為別構效應劑。

二、共價修飾   

酶蛋白肽鏈上一些基團可戳與萊種化學基團發(fā)生可遂的共價結合，從而改變酶活性。這一過程稱為酶的共價調(diào)節(jié)或化學修飾。在共價調(diào)節(jié)過程中，酶發(fā)生無(低)活性與有(高)活性的互變。 

三、酶原激活

1．酶原 有些酶(大多數(shù)為水解酶)在細胞內(nèi)初合成或初分泌時是無活性的，這些酶的前身稱為酶原。

2．酶原的激活 在某些物質(zhì)作用下，無活性的酶原轉變?yōu)橛谢钚缘拿傅倪^程。

3．酶原激活的本質(zhì) 酶原激活的實質(zhì)是活性中心的形成和暴露的過程。首先是酶蛋白的一部分肽段被水解，去掉其對必需基團的掩蓋和空間阻隔作用，然后三維構象發(fā)生改變，必需基團相對集中，形成活性中心。

4．酶原激活的生理意義酶原的存在形式對機體來說是一種保護作用。例如胰腺分泌的胰蛋白酶原和胰凝乳蛋白酶原。需在腸道內(nèi)經(jīng)激活才能催化蛋白質(zhì)水解，這樣也保護了胰腺不受酶的破壞。