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    關(guān)于前藥

    洛伐他汀在貯存過程中,其六元內(nèi)酯環(huán)(吡喃環(huán))上羥基會(huì)發(fā)生氧化反應(yīng)生成二酮吡喃衍生物。本品的水溶液,在酸堿催化下,內(nèi)酯環(huán)可迅速水解,產(chǎn)物為羥基酸,是性質(zhì)較穩(wěn)定的化合物,也是體內(nèi)作用的活性形式。因此,洛伐他汀是前藥。

    潑尼松是一個(gè)前藥,需要在肝臟活化為潑尼松龍才能發(fā)揮藥理作用,潑尼松是潑尼松龍的前藥。

    辛伐他汀是前藥??诜罂梢运獬苫钚缘摩?羥酸物辛伐他汀酸。

    鎮(zhèn)咳藥可待因?yàn)榍八帲璐x成活性產(chǎn)物嗎啡后才能發(fā)揮鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)咳作用,其主要代謝酶為CYP2D6.

    氯吡格雷為一前藥,須經(jīng)CYP2C19代謝為有活性產(chǎn)物,已知85%氯吡格雷是經(jīng)脂酶水解代謝為無活產(chǎn)物排出體外,僅15%經(jīng)CYP2C19代謝為有活性產(chǎn)物,發(fā)揮抗血小板作用,說明在較低濃度即可發(fā)揮拮抗血小板作用,意即血漿藥物濃度的微小變化(增高或降低)就能影響其療效的強(qiáng)弱。

    舒林酸、萘美丁酮和芬布芬均為前藥,在體內(nèi)代謝生成活性藥物而發(fā)揮作用。

    鹽酸阿糖胞苷為主要作用于細(xì)胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物,通過抑制細(xì)胞DNA的合成,干擾細(xì)胞的增殖。阿糖胞苷進(jìn)入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)為有活性的阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能強(qiáng)有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦撗醢眨瑥亩种萍?xì)胞DNA聚合及合成。鹽酸阿糖胞苷是前藥。

    伐昔洛韋是阿昔洛韋的前藥,在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋。

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