醫(yī)學教育網小編為大家整理2020中西醫(yī)助理醫(yī)師輔導：氯解磷定的作用、應用，希望對2020年中西醫(yī)助理醫(yī)師考生有所幫助。

氯解磷定藥理毒理

該品系胯類化合物，其季銨基團能趨向與有機磷殺蟲劑結合的已失去活力的磷?；憠A酯酶的陰離子部位，它的親核性基團可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團結合而后共同脫離膽堿酯酶，使膽堿酯酶恢復原態(tài)，重新呈現(xiàn)活力，被有機磷殺蟲劑抑制超過36小時已“老化”的膽堿酯酶的復活作用效果甚差。對慢性有機磷殺蟲藥中毒抑制的膽堿酯酶無復活作用。該品對有機磷殺蟲劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯，而對毒蔁堿樣癥狀作用較弱，對中樞神經系統(tǒng)癥狀作用不明顯。該品胯含量為79.5%，而碘解磷定僅51.9%；故該品1g的藥效相當于碘解磷定1.5g。該品水溶性（640mg/ml,25℃），穩(wěn)定性好，局部吸收完全，可供肌內注射。報告43 例有機磷殺蟲劑中毒患者，血膽堿酯酶平均活力為正常值的50%左右。肌內注射該品0.5～ 1g后，臨床中毒癥狀大都在30分鐘～1小時內消失，血膽堿酯酶活力恢復到正常值的70%以上。

氯解磷定藥代動力學

肌內或靜脈注射本品，血中濃度很快增高，高峰維持2～3小時，以后逐漸下降。肌內注射本品7.5mg/kg或10mg/kg，可達血漿有效治療濃度4mg/ml。T1/2為77分鐘。很快以原形和其代謝產物由尿排出[2]。

氯解磷定不良反應

不良反應較少，偶見嗜睡、惡心、嘔吐、眩暈、視物障礙、頭痛等，用量過大、過快可致呼吸抑制，故解救時避免應用麻醉性鎮(zhèn)痛藥，大劑量可抑制膽堿酯酶，引起暫時性神經肌肉傳遞阻斷。此外，因吩噻嗪類有抗膽堿酯酶活性，禁與該品合用。腎功能不良者慎用。

氯解磷定注意事項

⒈該品作用快，于肌注后1—2分鐘即開始見效，故治療輕度有機磷中毒可單獨應用，中度、重度中毒時應與阿托品合用，并要及時治療。

⒉忌與堿性藥物混合或同時注射。

⒊嚴重中毒時應先靜注后，再靜滴給藥。

⒋總量不宜超過10g(嚴重患者例外）。

⒌對1059、1605、敵百蟲、敵敵畏等中毒48—72小時后無效，可用阿托品解毒。

⒍腎功能障礙病人慎用。

⒎肌注部位有輕微酸痛，偶可致輕度頭昏、惡心、嘔吐。靜注速度過快可引起輕度乏力、視力模糊、復視、心動過速等，過大劑量可致肌肉神經傳導阻滯。

⒏靜注需緩慢，大劑量使用時，可能引起癲癇樣發(fā)作、昏迷等；口服有機磷中毒應維持使用該品48～72小時；與堿性藥物配伍禁忌；老年人或腎功能障礙者應減量；該品如變色不可使用。

老年患者用藥

老年人的心、腎潛在代償功能減退，應適當減少用量和減慢靜脈注射速度[2]。

氯解磷定藥物相互作用

①該品系膽堿酯酶復活劑，可間接減少乙酰膽堿的積蓄，對骨骼肌神經肌肉接頭處作用明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙酰膽堿的作用，對植物神經的作用較強，二藥聯(lián)合應用臨床效果顯著。該品有增強阿托品的生物效應，故在二藥同時應用時要減少阿托品劑量。阿托品首次劑量一般中毒為2～4mg,每10分鐘一次，嚴重中毒為4～6mg，每5～10分鐘，肌內或靜脈注射，直到出現(xiàn)阿托品化。阿托品化要維持48小時，以后逐漸減少阿托品劑量或延長注射時間。

②該品在堿性溶液中易分解，禁與堿性藥物配伍。

氯解磷定適應癥

該品用于中、重度有機磷中毒的解救，但其對膽堿酯酶的恢復作用根據有機磷的品種不同而不相等：對于對硫磷、內吸磷、甲拌磷、甲胺磷、特普等有良好療效；對敵百蟲、敵敵畏療效較差；對樂果、馬拉硫磷療效可疑；對谷硫磷、二嗪農有不良作用。同時，該品還應與阿托品合用，消除乙酰膽堿在體內積蓄所產生的毒性。

氯解磷定用法用量

①輕度中毒者，肌內注射0．25～0．50g。②中度中毒者，肌內注射0．50～0．75g，必要時2～4小時重復肌內注射0．5g。③重度中毒者，0．75～1．0g用注射生理鹽水20～40ml稀釋后緩慢靜注，30～60分鐘可重復注射0．75～1．0g，以后如改為靜脈滴注，每小時不得超過0．5g。

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