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醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理β受體阻滯藥的分類、作用、應(yīng)用、不良反應(yīng),希望對2020年中西醫(yī)助理醫(yī)師考生有所幫助。
【β受體阻滯藥藥理作用】
1. β受體阻斷作用
(1)心血管的作用:通過阻斷心臟β受體,使心肌收縮力減弱,心率減慢,傳到速度減慢,心輸出量減少,心肌耗氧量降低。這是本類藥物用于抗心律失常、抗高血壓、抗心絞痛的主要藥理基礎(chǔ)。由于阻斷了血管平滑肌的β2受體,使α受體的興奮性相對增高,加上心臟功能受抑制,心輸出量降低,反射性興奮交感神經(jīng),可引起血管收縮,使冠狀血管血流量減少。
(2)收縮支氣管平滑?。鹤钄嘀夤芷交ˇ?受體,使支氣管平滑肌收縮,增加呼吸道阻力,這種作用對正常人影響較小,但支氣管哮喘患者則甚敏感,可誘發(fā)或加重哮喘發(fā)作。選擇性β1受體阻斷藥的此作用較弱。
(3)對代謝的影響:β受體阻斷藥可拮抗兒茶酚胺所引起的脂肪分解、升高血糖作用。普萘洛爾對正常人的血糖無影響,也不影響胰島素的降低血糖作用,但能延緩用胰島素后血糖的恢復(fù),并掩蓋低血糖癥狀如心悸等,從而延誤了低血糖的診治。β受體阻斷藥還可抑制交感神經(jīng)興奮時(shí)腎素的釋放,并降低其活性,這可能是其降血壓作用的原因之一。
2. 內(nèi)在擬交感活性:有些β受體阻斷藥如吲哚洛爾與β受體結(jié)合后,既能阻斷β受體,又有直接激動(dòng)β受體的作用,即為內(nèi)在擬交感活性(intrinsic sympathomimetic activity)。由于這種作用弱,常被β受體阻斷效應(yīng)所掩蓋,不易表現(xiàn)出來。若預(yù)先給予利血平將實(shí)驗(yàn)動(dòng)物體內(nèi)兒茶酚胺耗渴,使藥物的β受體阻斷作用不能發(fā)揮,這是給予有內(nèi)在擬交感活性的β受體阻斷藥,其β受體激動(dòng)作用可表現(xiàn)出來,如心率加快、心輸出量增加等。具有內(nèi)在擬交感活性的藥物,其對心臟的抑制作用和對支氣管平滑肌的收縮作用較弱。
3. 膜穩(wěn)定作用:有些β受體阻斷藥加普萘洛爾能降低神經(jīng)或心肌細(xì)胞膜對Na+的通透性,從而穩(wěn)定神經(jīng)和心肌細(xì)胞膜,產(chǎn)生局麻作用和奎尼丁樣作用,稱為膜穩(wěn)定作用。普納洛爾的膜穩(wěn)定作用所需的血藥濃度比β受體阻斷作用所學(xué)的血藥濃度高30~100倍,臨床正常劑量不會(huì)出現(xiàn)膜穩(wěn)定作用。此外,無膜穩(wěn)定作用的β受體阻斷藥仍然對心律失常有效。故認(rèn)為這一作用與其治療作用無關(guān)。
4. 其他:普萘洛爾有抗血小板聚集作用。噻嗎洛爾尚有降低眼壓作用。
【β受體阻滯藥臨床應(yīng)用】
主要用于抗心律失常、抗心絞痛和抗高血壓,也可用于緩解甲亢、偏頭痛、肌震顫等癥狀。
【β受體阻滯藥不良反應(yīng)】
1. 心血管作用:可引起心臟抑制、血壓降低等反應(yīng),故心力衰竭、房室傳導(dǎo)阻滯及低血壓患者慎用或禁用,以免加重病情。
2. 誘發(fā)或加重支氣管哮喘:非選擇性β受體阻斷藥由于阻斷β2受體,可引起支氣管痙攣,誘發(fā)或加重支氣管哮喘,故支氣管哮喘患者禁用。選擇性β1受體阻斷藥,對支氣管影響較小,但支氣管哮喘患者仍應(yīng)慎用。
3. 反跳現(xiàn)象:長期應(yīng)用β受體阻斷藥的患者突然停藥,可出現(xiàn)原有癥狀加劇如血壓升高,稱反跳現(xiàn)象。可能與β受體向上調(diào)節(jié)有關(guān)。因此,長期應(yīng)用不可突然停藥,應(yīng)遞減劑量逐漸停藥。
4. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀:有多夢、幻覺、失眠、頭暈、乏力和精神抑郁等。
5. 胃腸道癥狀:如厭食、惡心、嘔吐、腹痛和腹瀉,可用阿托品糾正之。
6. 其他:偶見皮疹性、肢體發(fā)冷、間歇性跛行等。
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