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膽堿酯類藥理作用與機制

心血管系統(tǒng)

（1）血管舒張：靜脈注射小劑量本藥可使全身血管舒張而造成血壓短暫下降，并伴有反射性心率加快。其舒血管作用主要機制是由于激動血管內(nèi)皮細(xì)胞M3亞型，導(dǎo)致內(nèi)皮依賴性舒張因子（EDRF）即一氧化氮（NO）釋放，從而引起鄰近平滑肌細(xì)胞松弛。

（2）減慢心率：亦稱負(fù)性頻率作用。ACh能使竇房結(jié)舒張期自動除極延緩、復(fù)極化電流增加，從而延長動作電位達(dá)閾值的時間，導(dǎo)致心率減慢。

（3）減慢房室結(jié)和浦肯野纖維傳導(dǎo)：即為負(fù)性傳導(dǎo)作用。ACh可延長房室結(jié)和浦肯野纖維的不應(yīng)期，使其傳導(dǎo)減慢。

（4）減弱心肌收縮力：即為負(fù)性肌力作用。心室的膽堿能神經(jīng)支配較少，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)|搜集整理因此，盡管ACh對心室肌有一定抑制作用，但它對心房收縮的抑制作用大于心室。ACh除了對心室肌的直接抑制作用以外，還能間接通過減弱支配心室的交感神經(jīng)活動，抑制心室收縮力。這是由于迷走神經(jīng)末梢與交感神經(jīng)末梢緊密相鄰，迷走神經(jīng)末梢所釋放的ACh可激動交感神經(jīng)末梢突觸前膜M膽堿受體，抑制交感神經(jīng)末梢NA釋放，從而使心室收縮力減弱。

（5）縮短心房不應(yīng)期：ACh不影響心房肌的傳導(dǎo)速度，但可使心房不應(yīng)期及動作電位時程縮短（即為迷走神經(jīng)作用）。

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