問題索引：

1.【問題】老師，藥動學參數(shù)中的概念分不清楚。

2.【問題】藥物的跨膜轉(zhuǎn)運的方式以及其各自的特點，做題的時候總是分不清，能否總結(jié)一下？

3.【問題】老師能否講解一下完全激動劑、部分激動劑的區(qū)別？

具體解答：

【解答】藥物跨膜轉(zhuǎn)運的方式主要有被動轉(zhuǎn)運、主動轉(zhuǎn)運和膜動轉(zhuǎn)運。

1.被動轉(zhuǎn)運：是指藥物分子由濃度高的一側(cè)擴散至濃度低的一側(cè)，其轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的藥物濃度差成正比。藥物跨膜轉(zhuǎn)運的擴散率主要取決于分子量的大小、在脂質(zhì)中的相對可溶性和膜的通透性。此種轉(zhuǎn)運不需消耗ATP，只能順濃度差進行。它包括簡單擴散、濾過和易化擴散3種形式[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]。

(1)簡單擴散：又稱脂溶擴散，脂溶性藥物可溶于脂質(zhì)而通過細胞膜。藥物的脂／水分配系數(shù)愈大，在脂質(zhì)層的濃度愈高，跨膜轉(zhuǎn)運速度愈快。大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運方式屬簡單擴散。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]

(2)濾過：又稱水溶擴散，是指直徑小于膜孔的水溶性的極性或非極性藥物，借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差被水攜帶到低壓側(cè)的過程。

(3)易化擴散：又稱載體轉(zhuǎn)運，是通過細胞膜上的某些特異性蛋白質(zhì)——通透酶幫助而擴散，其速率比簡單擴散快得多，且不需供應ATP。

2.主動轉(zhuǎn)運：其特點是分子或離子可由低濃度或低電位的一側(cè)轉(zhuǎn)運到較高的一側(cè)，轉(zhuǎn)運需要膜上的特異性載體蛋白，需要消耗ATP；其轉(zhuǎn)運能力都有一定限度，可發(fā)生飽和現(xiàn)象；由同一載體轉(zhuǎn)運的兩個藥物間可出現(xiàn)競爭性抑制現(xiàn)象。3.膜動轉(zhuǎn)運 大分子物質(zhì)的轉(zhuǎn)運伴有膜的運動，稱膜動轉(zhuǎn)運。

(1)胞飲：又稱吞飲或入胞。某些液態(tài)蛋白質(zhì)或大分子物質(zhì)可通過生物膜的內(nèi)陷形成吞噬小泡而進入細胞內(nèi)，如腦神經(jīng)垂體粉劑，可從鼻黏膜給藥吸收。

(2)胞吐：又稱胞裂外排或出胞。某些液態(tài)大分子物質(zhì)可從細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運到細胞外，如腺體分泌及遞質(zhì)的釋放等。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]

3.【問題】老師能否講解一下完全激動劑、部分激動劑的區(qū)別？

【解答】(1)完全激動劑：也稱激動劑，有很大的親和力和內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]

(2)部分激動劑：具有一定的親和力，但內(nèi)在活性低，與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應。即使?jié)舛仍黾?，也不能達到完全激動劑那樣的最大效應，與激動劑合用，可因占據(jù)受體而能拮抗激動劑的部分生理效應。

醫(yī)學教育網(wǎng)衛(wèi)生資格西藥專業(yè)-主管藥師《答疑周刊》2019年第3期.doc

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