【藥學(xué)綜合知識(shí)與技能】

　　皮損處于亞急性期，出現(xiàn)滲液減少的狀況下，應(yīng)選擇的合理用藥是：

　　A.酊劑

　　B.軟膏和乳膏

　　C.糊劑、粉劑和洗劑

　　D.先用溶液劑，后用油劑

　　E.溶液劑

　　學(xué)員提問：

　　為什么這樣選？

　　答案及解析：

　　本題選C。

　　皮膚病一般急性期局部有紅腫、水皰、糜爛時(shí)，多選用溶液劑濕敷，可起到消炎作用； 有滲液者，先用溶液劑濕敷，后用油劑。皮損處于亞急性期時(shí)，紅腫減輕，滲液減少，可酌情選用糊劑、粉劑、和洗劑，以發(fā)揮其消炎、止癢、收斂、保護(hù)作用。 慢性期皮損增厚，呈苔蘚樣變時(shí)，多用軟膏和乳膏劑，其穿透力強(qiáng)，作用持久，且有潤(rùn)滑及護(hù)膚作用。

　　【藥理學(xué)】

　　下列關(guān)于受體拮抗藥的描述中，錯(cuò)誤的是

　　A.有親和力，無內(nèi)在活性

　　B.無激動(dòng)受體的作用

　　C.效應(yīng)器官必定呈現(xiàn)抑制效應(yīng)

　　D.能拮抗激動(dòng)藥過量的毒性反應(yīng)

　　E.可與受體結(jié)合，而阻斷激動(dòng)藥與受體的結(jié)合

　　學(xué)員提問：

　　為什么是C而不是D？

　　答案與解析：

　　本題的正確答案為C。

　　拮抗劑可分為兩種：一種是競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑；一種是非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑可與激動(dòng)藥相互競(jìng)爭(zhēng)與受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)抑制作用，時(shí)激動(dòng)藥的量效曲線平行右移，但是激動(dòng)藥的最大效應(yīng)不變。 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與受體形成比較牢固的結(jié)合，而阻止了激動(dòng)藥與受體的正常結(jié)合，從而使最大效應(yīng)下降。 所以，效應(yīng)器官必定呈現(xiàn)抑制效應(yīng)是針對(duì)非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑而言，醫(yī)學(xué)教¦育網(wǎng)原創(chuàng)對(duì)于競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑不成立。 因此Ｃ項(xiàng)說法不完全正確。 拮抗劑與受體結(jié)合，而阻止激動(dòng)藥與受體的結(jié)合產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)，也就包括激動(dòng)藥過量的毒性反應(yīng)，所以Ｄ項(xiàng)是正確的。這也是，藥物中毒后，尋找它的解毒藥的一種途徑。

　　【藥物分析】

　　對(duì)乙酰氨基酚的含量測(cè)定方法為：取本品約40mg，精密稱定，置250ml量瓶中加0.4%氫氧化鈉溶液50ml溶解后，加水至刻度搖勻，精密量取5ml，置100ml量瓶中，加 0.4%氫氧化鈉溶液10ml，加水至刻度，搖勻，依照分光光度法，在257nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度，按C8H9NO2的吸收系數(shù)（E1m）為715計(jì)算，即得。若樣品稱樣量為m（g），測(cè)得的吸收度為A，則含量百分率在計(jì)算公式為

　　A.A/715×250/5×1/m×100%

　　B.A/715×100/5×250×1/m×100%

　　C.A×715×250/5×1/m×100%

　　D.A×715×100/5×250×1/m×100%

　　E.A/715×1/m×100%

　　學(xué)員提問：

　　求答題過程？

　　答案及解析：

　　本題選A。

　　根據(jù)公式知：A=EcL，即有c=A/（EL）；由L=1cm知，測(cè)得的藥物實(shí)際濃度 c=A/E=A/715 （注意：此處c的單位是g/100ml），c=A/715÷100（此時(shí)單位是g/ml）；根據(jù)已知條件， mg稱樣量中，藥物的實(shí)際含量為：A/715÷100 x 100 x （250 / 5）；實(shí)際含量 / 稱樣量（mg）=藥物的百分含量。因而答案選A。

　　【藥劑學(xué)】

　　每枚栓劑模具的栓重為2g，苯巴比妥的置換價(jià)為0.8，現(xiàn)有苯巴比妥4g，欲做20枚這樣的栓劑，需可可豆脂多少克

　　A.50

　　B.35

　　C.40

　　D.25

　　E.45

　　學(xué)員提問：

　　請(qǐng)問老師，這種題為什么不能這么算，苯巴比妥4g，做20個(gè)，一個(gè)含有0.5g，整栓是2g。2-0.5=1.5g，再乘以20，就得30g。不明白，為什么要用到置換價(jià)去算?

　　答案與解析：

　　本題的正確答案B 。

　　您用2g-0.5g=1.5g求得的不是藥物基質(zhì)的重量。因?yàn)?g是基質(zhì)空白栓的重量，與實(shí)際栓重是有差異的。用置換價(jià)可計(jì)算出含藥栓所需要的基質(zhì)的重量x ；

　　x=（G-W/f）×n

　　n表示欲制備栓劑的數(shù)量，f是置換價(jià)。

　　[2-0.2/0.8]×20 =（2-0.25）×20=1.75×20=35（g） ；需要可可豆脂35g。

　　【藥物化學(xué)】

　　呼吸道吸入用藥的特點(diǎn)是

　　A.噴出的藥物粒子全部進(jìn)入支氣管和肺

　　B.噴出的藥物粒子有5％～10％可直接進(jìn)入支氣管和肺，其余部分被咽下進(jìn)入胃腸道

　　C.最好的呼吸道吸入劑是作用時(shí)間長(zhǎng)的長(zhǎng)效藥物

　　D.最好的呼吸道吸入劑是具首過效應(yīng)，代謝成無活性的代謝物

　　E.對(duì)異丙腎上腺素結(jié)構(gòu)改造，側(cè)鏈氨基上換成體積大的取代基，可增加對(duì)β2受體的選擇性

　　學(xué)員提問：

　　請(qǐng)幫忙解釋一下？

　　答案及解析：

　　本題選BDE。

　　呼吸道吸入用藥噴出的藥物大小合適時(shí)，約5%～10%可直接進(jìn)入支氣管或肺；其余部分將被咽下，可能進(jìn)入胃腸道被吸收。所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤，B正確。為了保證被吸收的部分藥物不產(chǎn)生全身作用，最好能通過肝臟的首過效應(yīng)，代謝成無活性的代謝物。所以選項(xiàng)D正確，選項(xiàng)C錯(cuò)誤。對(duì)異丙腎上腺素結(jié)構(gòu)改造中，側(cè)鏈氨基上換成體積大的取代基，或較長(zhǎng)的鏈烴取代，可增加對(duì)β2受體的選擇性。所以，選項(xiàng)E錯(cuò)誤。因此，此題答案為BDE。

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