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考試輔導(dǎo)
據(jù)國外文獻(xiàn)報道,經(jīng)口服或肛門給予都能很好的吸收。片劑、栓劑與膠囊具有相同的生物等效性。進(jìn)食時服用藥物對吸收沒有影響??诜?.5mg和15mg劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例。三至五天可進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)。連續(xù)治療一年以上的病人體內(nèi)藥物濃度和初次進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)的病人相似。在血漿中,99%以上的藥物與血漿蛋白結(jié)合。每日一次劑量致使藥物血漿濃度在一相當(dāng)小的峰-谷間波動。7.5mg劑量的波動范圍是0.4-1.0mcg/ml.15mg劑量的血漿濃度范圍是0.8-2.0mcg/ml.盡管已經(jīng)觀測到 在這一范圍之外的數(shù)值(最低血漿濃度和最高血漿濃度分別在穩(wěn)定狀態(tài))。
美洛昔康能很好地穿透進(jìn)入滑液,濃度接近在血漿中的一半。
美洛昔康代謝非常徹底。從糞便中排泄的保持原形的少于每日劑量的5%,只有痕量的未改變的原化合物從尿中排出。其主要的代謝途徑是氧化該物質(zhì)的噻唑基部分的甲基,之后此代謝產(chǎn)物從尿或糞便中排泄掉。約一半是從尿中排出,其余的從糞便中排出。美洛昔康從體內(nèi)排除的平均半衰期是20小時。肝功能不全或輕、中度腎功能不全對美洛昔康藥代動力學(xué)均無較大影響。
平均血漿清除率8ml/min,老年人的清除率降低,分布體積小,平均為11升,個體間差異可達(dá)到30-40%.