本藥轉(zhuǎn)移到胃粘膜壁細(xì)胞的酸分泌細(xì)管后，在酸性條件下，轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚泽w結(jié)構(gòu)，此種活性物與質(zhì)子泵（（H++K+）-ATPase）的SH基結(jié)合，從而抑制該酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。

1．（H++K+）-ATPase活性抑制作用 蘭索拉唑可抑制狗胃粘膜內(nèi)微粒體的（H++K+）-ATPase活性（體外實(shí)驗(yàn)）。

2．壁細(xì)胞酸生成抑制作用 蘭索拉唑?qū)肺刚衬るx體壁細(xì)胞由組胺、乙酰膽堿及胃泌素的刺激所產(chǎn)生的酸分泌，皆具有抑制作用（體外實(shí)驗(yàn)）。

3．胃酸分泌抑制作用 1）對胃泌素刺激引起的酸分泌： 于健康成人，1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥，連續(xù)7天，可明顯地抑制由胃泌素引起的酸分泌，且此作用能持續(xù)24小時(shí)。 2）對胰島素刺激引起的酸分泌： 于健康成人，1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥，連續(xù)7天，可明顯地抑制由胰島素引起的酸分泌。 3）對夜間的酸分泌： 于健康成人，1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥，連續(xù)7天，具有明顯地抑制夜間胃酸分泌的作用。 4）對24小時(shí)的酸分泌： 于健康成人24小時(shí)胃液采樣試驗(yàn)，以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天，24小時(shí)的胃酸分泌明顯地受到抑制。 5）24小時(shí)胃內(nèi)pH值的監(jiān)測： 對健康成人以及十二指腸潰瘍患者，以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天，24小時(shí)的胃酸分泌皆明顯地受到抑制。 6）24小時(shí)下部食道pH值的監(jiān)測： 于反流性食管炎患者，以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天～9天，對胃食管反流現(xiàn)象，有明顯地抑制作用。 7）對大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌： 本藥對于大白鼠的基礎(chǔ)酸分泌和因組胺、胃泌素、氨基甲?；憠A、2-脫氧-D-葡萄糖或水浸應(yīng)激試驗(yàn)（water immersion stress）所引起的酸分泌均能明顯且持續(xù)地抑制（在十二指腸內(nèi)）。對胃pouch狗因各種刺激所引起的酸分泌，本藥亦有明顯且持續(xù)地抑制作用，在反復(fù)給藥期間，均能顯示穩(wěn)定的酸分泌抑制作用（經(jīng)口給藥）。

4．慢性潰瘍的治愈促進(jìn)作用 于大白鼠的實(shí)驗(yàn)，蘭索拉唑能明顯地促進(jìn)由醋酸引起的慢性胃及十二指腸潰瘍的愈合（經(jīng)口給藥）。

5．潰瘍形成的抑制作用 于大白鼠的實(shí)驗(yàn)，對因水浸應(yīng)激試驗(yàn)、阿司匹林或乙醇引起的胃潰瘍，及因mepirisol或半胱胺引起的十二指腸潰瘍，和反流性食管炎皆有明顯的抑制作用（經(jīng)口或十二指腸內(nèi)給藥）。