國內(nèi)人體生物利用度研究資料表明，利巴韋林顆粒口服后吸收迅速，在60-90分鐘內(nèi)血藥濃度可達到峰值。利巴韋林進入體內(nèi)后，經(jīng)磷酸化生成具有活性的代謝產(chǎn)物-利巴韋林單磷酸。消除半衰期約為24小時。利巴韋林能滯留于紅細胞內(nèi)。主要由腎臟排泄，僅有少量隨糞便排出。

據(jù)Physician’sDeskReference（54版）介紹，慢性肝炎患者服用利巴韋林單劑量和多劑量的藥動性質(zhì)概括在表1中?？诜罄晚f林吸收迅速而完全。然而由于首過效應(yīng)，絕對生物利用度平均值為64%（44）。在單次服用200～1200mg劑量范圍內(nèi)，利巴韋林的劑量與AUC0-t（從0時間到最后測試點之間的AUC）之間存在線性關(guān)系。但劑量與Cmax之間的關(guān)系呈曲線性的，單劑量在400～600mg以上時趨近于漸近線。

多次口服后，可以觀察到在血漿中有6倍的利巴韋林蓄積（以AUC12hr為基礎(chǔ)）。連續(xù)口服600mg，每日兩次，大約四周可以達到穩(wěn)態(tài)，穩(wěn)態(tài)血漿平均濃度為2200（37%）ng/ml，停藥后測量的平均半衰期為298（30%）小時，這表明本品可能存在從非血漿部分緩慢消除。

食物對利巴韋林吸收的影響：在單劑量藥物研究中，當利巴韋林與高脂肪餐（841千卡熱量，53.8g脂肪，31.6g蛋白質(zhì)和57.4g糖類）一同食用時，AUCtf和Cmax增加70%。尚沒有足夠的數(shù)據(jù)來證實這些結(jié)果的臨床相關(guān)性。臨床藥效研究時未進行關(guān)于食物消耗方面的說明。（見用法與用量）

抗酸劑對利巴韋吸收的影響：服用利巴韋林的同時服用一種抗酸劑包含鎂、鋁和二甲硅油，會導(dǎo)致利巴韋林AUCtf平均值下降14%。單劑量研究結(jié)果臨床相關(guān)性未知。[見表1]

表1慢性肝炎 成年患者服用利巴韋林后的平均藥代動力學(xué)參數(shù)（N=12）

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│ 參 數(shù) │ 利巴韋林劑量（變異系數(shù)） │

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│ │單劑量600mg │多劑量600mg每日兩次│

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│Tmax（hr） │1.7（46） │3（60） │

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│Cmaxng/ml │782（37） │3680（85） │

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│T1/2（hr） │43.6（47） │298（30） │

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│AUCtf（ng·h/ml） │13400（48） │228000（25） │

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│表觀分布容積（L） │2825（9） │ │

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│表觀清除率（L/hr） │38.2（40） │ │

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│絕對生物利用度 │64%（44） │ │

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利巴韋林能進入紅細胞內(nèi)，并已被確認通過es-型核苷載體進入的。實質(zhì)上這種類型載體存在于所有類型的細胞中，可以導(dǎo)致分布容積擴大。利巴韋林與血漿蛋白結(jié)合少。