吸收：口服給藥后，利奈唑胺吸收快速而完全。給藥后約1-2小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度，絕對(duì)生物利用度約為100%。所以，利奈唑胺口服或靜脈給藥無需調(diào)整劑量。

利奈唑胺的給藥無須考慮進(jìn)食的時(shí)間。當(dāng)利奈唑胺與高脂食物同時(shí)服用時(shí)，達(dá)峰時(shí)間從1.5小時(shí)延遲到2.2小時(shí)，峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標(biāo)auc0→∞的值在兩種情況下是相似的。

分布：動(dòng)物與人的藥代動(dòng)力學(xué)研究均證明利奈唑胺能快速地分布于灌注良好的組織。利奈唑胺的血漿蛋白結(jié)合率約為31%且有濃度依賴性。在健康志愿者中，穩(wěn)態(tài)時(shí)利奈唑胺的分布容積平均為40-50l。

在研究利奈唑胺多次給藥的i期臨床研究中，對(duì)有限例數(shù)健康受試者的多種體液中的利奈唑胺濃度進(jìn)行了測定。利奈唑胺在唾液與血漿中的比率為1.2:1；在汗液與血漿中的比率為0.55:1。

代謝：利奈唑胺的主要代謝為嗎啉環(huán)的氧化，它可產(chǎn)生兩個(gè)無活性的開環(huán)羧酸代謝產(chǎn)物：氨基乙氧基乙酸代謝物(a)和羥乙基氨基乙酸代謝物(b)。在體外，代謝產(chǎn)物b通過非酶介導(dǎo)的化學(xué)氧化機(jī)制形成。在大鼠中，利奈唑胺不是細(xì)胞色素酶p450(cyp)的誘導(dǎo)劑，并且在體外試驗(yàn)中已證明利奈唑胺不通過人細(xì)胞色素酶p450代謝，也不抑制有臨床意義的人類細(xì)胞色素同工酶(1a2,2c9；2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。

排泄：非腎臟清除率約占利奈唑胺總清除率的65%。穩(wěn)態(tài)時(shí)，約有30%藥物以利奈唑胺的形式、40%以代謝產(chǎn)物b的形式、10%以代謝產(chǎn)物a的形式隨尿排泄。利奈唑胺的腎臟清除率低(平均為40ml/分鐘)，提示有腎小管網(wǎng)的重吸收。事實(shí)上，糞便中無利奈唑胺，大約有6%和3%的藥物分別以代謝產(chǎn)物b和a的形式出現(xiàn)在糞便中。

隨著利奈唑胺劑量的增加，可觀察到利奈唑胺輕微的非線性清除，表現(xiàn)為在高濃度時(shí)利奈唑胺的腎清除率和非腎清除率降低。然而，清除率的變化很小，不足以影響利奈唑胺的表觀消除半衰期。

特殊人群

老年人：在老年患者(≧65歲)中，利奈唑胺的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)改變不甚明顯。所以，無需對(duì)老年患者作劑量調(diào)整。

兒童：在剛出生至17歲的兒童患者(含早產(chǎn)兒及足月出生的新生兒)、12-17歲的健康青少年以及出生后一周至12歲的兒童患者中進(jìn)行的利奈唑胺單劑量靜脈給藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明：

利奈唑胺的cmax和分布容積(vss)在各年齡層的兒童患者中相似，與兒童患者的年齡無關(guān)。然而，利奈唑胺的清除率在各年齡層的兒童患者中有所不同。剔除出生不到一周的早產(chǎn)兒后，年齡最小的兒童組(即出生一周后至11歲)，其清除速率最快，導(dǎo)致與成人相比單劑量給藥后全身藥物暴露量(auc)降低和半衰期縮短。隨著兒童患者年齡的增加，利奈唑胺的清除率逐漸降低。青少年患者的清除率與成年人的相似。與成年人相比，清除率與全身藥物暴露量在所有不同年齡層的兒童患者中存在更大的個(gè)體差異。

新生兒至11歲的兒童患者每8小時(shí)給藥一次的日平均auc值與青少年和成年患者每12小時(shí)給藥一次的日平均auc值相似。因而，11歲及小于11歲兒童患者的給藥劑量應(yīng)為10mg/kg，每8小時(shí)一次。12歲及其以上的兒童患者給藥劑量為600mg每12小時(shí)一次。出生7天以內(nèi)的早產(chǎn)兒(＜34孕周)患者對(duì)利奈唑胺的系統(tǒng)清除率較低，且auc值較高。所以，給藥應(yīng)從10mg/kg，每12小時(shí)一次的初始劑量開始，療效不佳時(shí)可每8小時(shí)給藥一次。

性別：女性與男性相比，利奈唑胺分布容積較小。女性的血漿濃度高于男性，部分由體重差異引起?？诜o藥600mg后，女性的平均清除率約較男性低38%。然而，平均表觀清除速率常數(shù)和半衰期未見明顯的性別差異。因此，女性的藥物暴露量不會(huì)明顯地超過已知可耐受的水平。故無須針對(duì)性別進(jìn)行劑量調(diào)整。

腎功能不全：不同程度的腎功能不全患者，其原形藥物利奈唑胺的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)不發(fā)生改變。腎功能不全患者，兩種主要代謝產(chǎn)物可能產(chǎn)生蓄積，且蓄積隨腎功能不全的嚴(yán)重程度增加而增加。尚未在嚴(yán)重腎功能不全患者中對(duì)上述兩種代謝產(chǎn)物蓄積的臨床意義進(jìn)行研究。無論腎功能如何，患者都能獲得相似的利奈唑胺血漿藥物濃度，因此無須對(duì)腎功能不全的患者調(diào)整劑量。由于缺乏對(duì)兩種主要代謝產(chǎn)物在體內(nèi)蓄積的臨床意義的認(rèn)識(shí)，對(duì)腎功能不全患者應(yīng)權(quán)衡使用利奈唑胺與其代謝物蓄積潛在風(fēng)險(xiǎn)間的利弊。利奈唑胺及其兩種代謝產(chǎn)物都可通過透析清除。尚沒有腹膜透析影響利奈唑胺藥代動(dòng)力學(xué)特性的資料。利奈唑胺給藥后3小時(shí)開始透析，在大約3小時(shí)的透析期內(nèi)約30%的藥物劑量可清除。因此，利奈唑胺應(yīng)在血透結(jié)束后給藥。

肝功能不全：對(duì)7位輕至中度肝功能不全患者(child-pugh分級(jí)a或b)的研究表明，利奈唑胺的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)未見改變。根據(jù)現(xiàn)有的資料，無須對(duì)輕至中度肝功能不全患者調(diào)整劑量。尚未對(duì)肝功能嚴(yán)重不全的患者評(píng)價(jià)利奈唑胺的藥代動(dòng)力學(xué)特征。