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    吡拉西坦片藥理毒理

    2012-09-12 16:59 醫(yī)學教育網(wǎng)
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    本品為腦代謝改善藥,屬于r氨基丁酸的環(huán)形衍生物。有抗物理因素,化學因素所致的腦功能損傷似的作用。能促進腦內(nèi)ATP,可促進乙酰膽堿合成并正增強神經(jīng)興奮的傳導,具有促進腦內(nèi)代謝作用??梢詫褂晌锢硪蛩?、化學因素 所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健望有改進作用??梢栽鰪娪洃?,提高學習能力。 動物實驗的急性毒理試驗表明,小鼠灌胃劑量大于10g/kg,未見死亡。靜脈給藥的半數(shù)致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發(fā)現(xiàn)對大鼠、狗的生長發(fā)育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內(nèi)臟器官和功能均無影響。

    藥代動力學: 口服本品后很快從消化道吸收,進入血液,并透過血腦屏障到達腦和腦脊液,大腦皮層和嗅球的濃度較腦干中濃度更高。易通過胎盤屏障??诜?, 30~45分鐘血藥濃度達到峰值,血漿蛋白結(jié)合率30%,半衰期 T1/2為5~6小時。體分布容量為0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝臟分解,以原形形式從尿和糞便中排泄。腎臟清除速度為86ml/分鐘。大便排出量約為 1%~2%。

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