英文名MethenamineHippurateTablets,西醫(yī)藥物。蛋白質(zhì)
藥理作用
該品本身的抗菌作用不強,但進(jìn)入體內(nèi)后,在尿液偏酸性(pH約為6.5)的條件下,可水解為馬尿酸和甲醛。甲醛能使病原體蛋白質(zhì)變性而發(fā)揮非特異性抗菌作用,尿中甲醛濃度根據(jù)pH值、尿量和排泄速度不同,具有殺菌或抑菌作用。馬尿酸可維持尿液的酸性并促進(jìn)甲醛的釋放。幾乎所有細(xì)菌和真菌對該品水解后產(chǎn)生的甲醛的非特異性抗菌作用敏感。該品為白色片。
動力學(xué)
該品經(jīng)胃腸道迅速吸收,吸收后很快分布到各組織和體液,因該品在pH為6.8以上時不水解,所以不起臨床作用。部分甲醛與尿液和周圍組織中的蛋白質(zhì)結(jié)合,尿液pH為5.6時甲醛達(dá)峰時間(tmax)約為2小時。該品迅速從腎臟排出,當(dāng)pH為5時約90%的該品在24小時內(nèi)排出,其中排出的甲醛約為20%。腎功能損害者可致蓄積,由于該品在pH約為7.0的血液中并不水解,故不認(rèn)為有毒性,但這些病人尿中甲醛濃度低。約40%的馬尿酸在8小時內(nèi)由腎小球濾過和腎小管分泌排出,嚴(yán)重腎功能損害時可引起蓄積并產(chǎn)生毒性。
適應(yīng)癥
該品為下泌尿道感染的預(yù)防用藥,適用于泌尿道術(shù)后及膀胱鏡檢查后留置導(dǎo)尿管者。
口服。成人一次1.0g,一日2次(早、晚各1次)。小兒12歲以上小兒:一次1.0g,一日2次(早、晚各1次);6~12歲小兒:一次0.5~1g,一日2次(早、晚各1次)。
不良反應(yīng)
偶有胃腸不適、惡心、嘔吐、下腹痛、尿痛、尿頻、尿道口燒灼感、血尿、蛋白尿、排尿困難、膀胱炎和藥疹等。嚴(yán)重時可造成腎和膀胱損害。
1、對該品及其成分過敏禁用。2、嚴(yán)重肝、腎功能不全者及脫水者禁用。
1、對阿司匹林過敏者慎用。2、應(yīng)經(jīng)常測定尿液pH值,并保持尿液呈酸性(pH值宜在5.5以下)。為保持尿液pH值在5.5以下,應(yīng)避免進(jìn)食柑橘類水果、牛奶、奶酪制品及其他堿性食物,可補充大量維生素C(每日4g以上)、鹽酸、精氨酸,亦可給予氯化銨或二磷酸鈉(腎功能受損者給予大劑量氯化銨可造成代謝性酸中毒,故禁用;肝功能損害者亦禁用)以使尿液酸化。
3、該品與碳酸氫鈉一起服用可減輕不良反應(yīng),但該品的療效亦降低。
4、對實驗室檢查指標(biāo)的干擾:可使尿兒茶酚胺、尿雌三醇(酸水解法)、尿5-羥基吲哚醋酸等的測定增加誤差。
5、分解尿中微生物(如奇異變形桿菌、某些假單胞菌屬和腸桿菌等)可使尿液pH值升高而降低該品的療效。
6、該品可引起排尿困難,減少劑量或酸化尿液可以緩解。
7、大劑量服用該品(一日8g,連續(xù)服用3~4周),可出現(xiàn)膀胱刺激癥狀(尿痛、尿頻)、蛋白尿和肉眼血尿等。
8、6歲以下小兒對該品的耐受性尚無資料,故慎用。1.該品可透過血-胎盤屏障,雖尚未發(fā)現(xiàn)畸胎,但孕婦仍應(yīng)慎用該品。2.該品可在乳汁中分泌,故哺乳期婦女慎用該品或服用該品時暫停哺乳。老年患者應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整該品的劑量。
一日最大劑量為4g。大劑量服用該品(一日8g,連續(xù)服用3~4周),可出現(xiàn)膀胱刺激癥狀(尿痛、尿頻)、蛋白尿和肉眼血尿等,甚至可能發(fā)生肝、腎毒性。
1、該品與磺胺類藥物合用時,由于該品在尿液中分解生成甲醛,可使某些磺胺藥形成不溶性沉淀,增加結(jié)晶尿的出現(xiàn)。2、含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制藥、枸櫞酸鹽、碳酸氫鈉、噻嗪類利尿藥等可使尿液變堿性,影響該品的療效。